天然药物化学讲座教学幻灯片.pptVIP

;主讲内容; 天然药物化学是运用化学理论和方法来研究天然药物中化学成分的结构、理化性质、提取、分离、检识、结构鉴定的学科 特点 天然药物定义：天然药物=中药+草药。中药来自植物和动物成分 1、中药是我国劳动人民千百年来所积累起来的宝贵医学遗产。 2、中药有一定的民间应用传统、价格便宜取材广。 3、副作用较小、便于管理、药性温和。 4、缺点就是应用范围狭窄、规范不完善、多为习用、缺少现代理论数据的支持，疗效不明显或见效缓慢 。改良品种多，药性疗效减退。;中药与西药的联系与区别 （现在很多所称的人工合成的西药，如黄连素、延胡索乙素、地高辛、大量抗生素类药物、天花粉素、棉酚、蔊菜素等实际上是天然产物，但在归类上却不是中药。 ）。 大多数西药来源于中药： 一是在确定了中药中活性成分的构象关系后可设计化学合成路线（如黄连素、维生素、青霉素、 利血平、奎宁等）； 二是对活性不太明显的天然物质进行结构修饰，使之疗效更好（如对罂粟中的吗啡进行羟基酯化后可得镇痛效果更好的海洛因）;三是以一些结构类似的天然产物为母体或先导化合物合成西药（如可利用海洋天然产物中的甾体化合物合成地塞米松、可的松等。可利用八角茴香中的莽草酸合成奥司他韦（达菲） ;奎宁的化学结构（来源于金鸡纳树皮）;中药有效成分 1、生物碱（天然产物中含氮碱基有机化合物）。 阿托品是从植物颠茄、洋金花或莨菪等提出的生物碱。副交感神经抑制剂，是第3号抢救药、用于抢救感染中毒性休克、有机磷农药中毒、缓解内脏绞痛、麻醉前给药及减少支气管粘液分泌等治疗。;两面针：传统中药（有效成分为两面针碱）为芸香科植物，根、茎、叶入药，能散瘀活络、祛风解毒。 氯化两面针碱 ：氯化两面针碱（盐酸酸化两面针碱）主要抗肿瘤作用,其抗肿瘤作用具有很大的开发应用价值。 ;黄连素是一种重要的生物碱，是我国应用很久的中药。可从黄连、黄柏、三颗针等植物中提取。常用的盐酸黄连素又叫盐酸小檗碱，常用来治疗细菌性胃肠炎、痢疾等消化道疾病。临床主要用于治疗细菌性痢疾和肠胃炎，它无抗药??和副作用。 ;左旋多巴，又名左多巴。植物来源：豆科植物猫豆 。治疗帕金森病及帕金森综合征，治疗肝昏迷，改善中枢功能，使病人清醒，症状改善；促进睡眠、减少脂肪；增加骨密度和逆转骨质疏松，增加肌力、增强性能力。;曼陀罗（洋金花、大喇叭花、山茄子）全株有剧毒，其叶、花、籽均可入药，味辛性温，药性镇痛麻醉、止咳平喘。主治咳逆气喘、面上生疮、脱肛及风湿、跌打损伤，还可作麻药。三国时著名的医学家华佗发明的麻沸散的主要有效成分就是曼陀罗 。其主要有效成分为东莨菪碱。 ;青霉素（抗生素类） 英国细菌学家弗莱明1928年发现，他发现青霉菌可抑制葡萄球菌 、链球菌和白喉杆菌等菌类，1935年英国病理学家弗洛里和德国生物化学家钱恩研究出了其分离方法和化学结构，解决了青霉素的浓缩问题 。青霉素的大量生产，拯救了千百万伤病员，成为第二次世界大战中与原子弹、雷达并列的三大发明之一。（据说：在中国古代社会有人会把长有绿毛的糨糊涂在伤口上来帮助伤口愈合，就是因为绿毛产生的物质（青霉素素菌）有杀菌的作用，于是就有了青霉素最早应用于中国的说法）;病理剖析：β-内酰胺环是β-内酰胺类抗生素活性必须的基团，在与细菌作用时，β-内酰胺环开环与细菌发生酰化反应，抑制细菌的生长。 结构分析：.β-内酰胺环为四元环，张力较大，化学性质不稳定，当时难以化学合成。这是因为青霉素结构中的母核是由四元的β-内酰胺环及五元的氢化噻唑环稠合而成，两个环不在一个平面上，致使β-内酰胺环中的羰基与氮原子的孤电子对不能共轭。也正是以上原因，导致羰基的碳原子易受亲核性或亲电性试剂进攻，使β-内酰胺环开环才能与细菌发生酰化反应。;利多卡因（人工化学合成）：是医用临床常用的局部麻药，1963年用于治疗心率失常，是目前防治急性心肌梗死及各种心脏病并发快速室性心律失常药物，是急性心肌梗死的室性早搏，室性心动过速及室性震颤的首选药 。;2、黄酮类化合物（flavonoids） 绝大多数植物体内都含有黄酮类化合物，它在植物的生长、发育、开花、结果以及抗菌防病等方起着重要的作用。 黄酮类化合物中有药用价值的化合物很多，如槐米中的芦丁和陈皮中的陈皮苷，能降低血管的脆性，及改善血管的通透性、降低血脂和胆固醇，用于防治老年高血压和脑溢血。 由银杏叶制成的舒血宁片含有黄酮和双黄酮类，用于冠心病、心绞痛的治疗。全合成的乙氧黄酮又名心脉舒通或立可 定，有扩张冠状血管、增加冠脉流量的作用。许多黄酮类成分具有止咳、祛痰、平喘、抗菌的活性。护肝，解肝毒、抗真菌、治疗急、慢性肝炎，肝硬化。 ;葛根素：是从葛根提取制成，葛根为豆科植物，是中国南方一些省区的一种常食蔬菜，其味甘凉可口，常作煲汤之用。还含有约12%的黄酮类化合物，葛