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光大制药 批准文号：国药准字…… 新一代肝病良药 中药干扰素 赛尔甘 注 射 用 苦 参 素（冻 干 粉 针） 性 质 稳 定 疗 效 确 切 用 药 安 全 赛尔甘·产品简介 乙型肝炎是一种全球性传染性疾病，病人预后极差，大多数病人转化为慢性活动性肝炎或慢性迁延性肝炎，进而转化为肝硬化、肝纤维化。慢性活动性肝炎和肝硬化与原发性肝癌密切相关。寻找既能抗乙肝病毒又能减少肝脏负担，且无肝脏毒性的药物尤为重要。赛尔甘（即注射用苦参素）作为中药有效提取成分，具有显著的抑制乙肝病毒、降酶保肝、抗肝硬化和免疫调节的作用。eAg阴转率达到48.9%，其HBV-DNA阴转率达到47.9%。 2、降酶保肝作用。赛尔甘可促进肝细胞损伤的修复，促进肝细胞再生，减轻肝细胞炎症，从而降低AST、ALT。赛尔甘可改善肝脏微循环，从而有利于胆红素代谢，消除黄疸和腹水。最终使患者体征改善，肝脏病变减轻。 3、抗肝硬化作用。赛尔甘主要通过保护肝细胞膜、抑制纤维化因子的释放及调控贮脂细胞的功能等多个环节发挥抗纤维化及抗肝硬化的作用。 4、免疫调节作用。赛尔甘对机体免疫力有一定的调节作用，从而有利于肝炎患者的恢复。 赛尔甘·毒理学研究 大鼠连续24周苦参素经口给药，剂量分别为48、120、300mg/kg，分别相当于人正常剂量的5倍、15倍和30倍，结果给药后动物短期内出现先兴奋后抑制症状。高剂量组大鼠体重增长缓慢，血清生化学的丙氨酸氨基转移酶（GPT）和尿素氮（BUN）数值均明显升高。中、高剂量组动物的肝脏和肾脏的脏器系数明显增加。病理检查各给药和停药后高剂量组大鼠肝脏细胞有点状或灶性坏死，肺脏肺泡壁增厚，细支气管周围有淋巴细胞浸润，其他组织未见明显损伤及病理改变。 另外分别用赛尔甘进行了溶血性实验、血管刺激性实验及过敏性实验，结果发现赛尔甘无溶血性、血管刺激性及致敏作用。 赛尔甘·临床应用 一、苦参素与α-干扰素及联合用药治疗慢性乙型肝炎的疗效及安全性比较 苦参素组用注射用苦参素静脉滴注，600mg/次，1次/天，使用60天后，改为400mg/次，1次/天，使用60天，总疗程4个月。干扰素组用α-干扰素肌肉注射，300万U/次，3次/周，疗程6-10个月。联合用药组苦参素与干扰素的用法用量同上，总疗程4个月。其治疗效果见表1。 表1.注射用苦参素与α-干扰素治疗慢性乙型肝炎的疗效比较 分组 例数 疗程（月） ALT SB HBeAg HBV-DNA 复常率（%） 复常率 阴转率（%） 阴转率（%） 苦参素组① 96 4 78.1 69.8 48.9 47.9 干扰素组② 56 6-10 73.2 62.5 50.0 51.7 苦参素组+ 干扰素组③ 98 4 86.7 77.6 61.2 59.2 注：①与②相比相差不显著（P＞0.05）；③分别与①、②相比，均相差显著（p﹤0.05） 苦参素能明显改善乙肝患者症状、体征及肝功能，对乏力、纳差和腹胀的有效率达90%，肝脾肿大也有不同程度的回缩，并有一定升高白细胞和血小板作用，且病毒标志阴转率高，与干扰素比无明显差异（P＞0.05）。另外，由上表可以看出，苦参素与干扰素联合用药，其疗效均优于单用苦参素或干扰素。同时发现长时间静脉滴注该药对血液系统、泌尿系统无不良影响。 苦参素组中慢性活动性肝炎(CAH)患者HBeAg和HBV-DNA阴转率分别为61.0％和61.9％，而慢性迁延性肝炎(CPH)分别为16.4％和15.4％，CAH伴早期肝硬化患者分别为12.3％和11.1％（P＜0.05） 整个疗程苦参素组除少数患者肌注部位轻度疼痛外，未见其他不良反应，说明苦参素治疗慢性乙肝具有良好的疗效和十分可靠的安全性，而α-干扰素却具有流感样症状等多种不良反应。 二、苦参素与拉米夫定联合用药治疗慢性乙型肝炎的疗效 拉米夫定组：每次口服0.1g，1次/天，共4个月。联合用药组：拉米夫定用法用量同单用拉米夫定组，同时用苦参素静脉滴注，600mg/次，1次/天，共4个月。疗效见表2