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上海市技术发明奖推荐书 （2008年度） 一、项目基本情况 专业评审组: 药物与生物医学工程 评审号: 2008-080- 项目名称 中文 10-DABⅢ的提取纯化技术和多烯紫杉醇的手性合成技术A technology of extracting 10-DABⅢ to synthesize Docetaxel 主要完成人员 林复兴,陈建民,张伟中,张爱平,赵宏武,蔡志香,高卅,仝泽彬10-DABⅢ；多烯紫杉醇；提取；纯化；手性合成3501200 相关学科 萃取和浸取技术 学科代码 5302030 技术领域 生物与医药技术 出口情况 已出口 所属行业 制造业 密 级 非密 任务来源 自选 保密期限 年 创 新 性 国内首创 可否公布 可 市成果登记号(每行只填一个成果登记号) 9312008Y0867 项目研究起止时间 2004.12--2007.12 上海市科学技术奖励管理办公室制 二、项目简介 项目所属科学技术领域、主要内容、特点及应用推广情况： 项目技术属于生物医药领域。 紫杉醇、多烯紫杉醇是目前应用最为广泛的抗癌药物，10-DABⅢ是合成紫杉醇、多烯紫杉醇的主要原料。随着抗癌药物的需求量逐年增加，紫杉醇和多烯紫杉醇的需求也随之增加。国内10-DABⅢ原料匮乏，生产企业需要从国外大量进口，价格高，且受制约。 针对市场需求，本公司经技术攻关，发明了10-DABⅢ的提取和纯化方法，形成了超细粉碎、溶剂萃取、硅胶柱层析、大型制备色谱柱层析、水解转化等从红豆杉枝叶中提取出高纯度的10-DABⅢ的独特成套工艺技术；并以10-DABⅢ为原料发明了利用光旋侧链手性合成多烯紫杉醇的技术，研制成功了高质量的多烯紫杉醇产品。二套工艺方法均具有构思新颖、方法简便、工艺合理、易于工业化的特点，且使用低毒溶剂，并可回收循环使用，有利于节约资源和环保。经检索查新，二项技术均属国内首创，具有创新性和实用性，其总体技术达到同类研究的国内领先和国际先进水平。项目已获国家发明专利1项，申请国家发明专利1项（近期也将授权）。 10-DABⅢ产品制定了企业标准，并建成了年产200公斤的生产线，产品已大量进入国内市场，国内市场占有率达80%以上，还有少量出口，已累计销售产品300公斤，实现销售额4023万元，新增利税504万元；多烯紫杉醇已建成年产60公斤的生产线，国内市场占有率达60%以上，出口量增长迅速，已销售60多公斤,销售额3149万元，新增利税408万元。二个产品均取得了较为显著的经济效益。10-DABⅢ系列产品突破了国外专利技术堡垒，填补了国内技术空白,改变了产品依赖进口的局面，推动了行业的技术进步和持续发展，提高了我国抗癌药物领域的竞争力和地位，为我国医药事业的发展作出了积极的贡献。 （不超过800个汉字） 三、项目详细内容 立项背景：（限800个汉字） 据美国肿瘤研究所调查，认为紫杉醇及多烯紫杉醇将是人类未来二十年间最有效的抗癌药物,预计治疗癌症病人每年约消耗2500～3000公斤紫杉醇和多烯紫杉醇。但是含天然紫杉醇的红豆杉品种属珍稀濒危植物，产地及产量较少，且植物体内紫杉醇含量较低，不能满足日渐扩大的市场需求。因此，医药生产企业大多采用半合成法生产紫杉醇系列产品，其中应用最广泛的原料就是与紫杉醇和多烯紫杉醇结构非常相似的10-DABⅢ。伴随着市场紫杉醇和多烯紫杉醇需求量的快速增加，10-DABⅢ的需求量也随之不断扩大。据统计，2003年国内10-DABⅢ的使用量是100公斤，2004年达到150公斤以上，并且每年需求还以30%以上的速度递增。 目前10-DABⅢ含量较高的植物，主要是产于欧洲的人工种植的短叶红豆杉，国外对生产10-DABⅢ的技术研究起步较早，工艺成熟，但10-DABⅢ产品含量只能达到95-98%的规格，不能适应国内要求的99%的质量指标要求，且价格很高。而国内尚无企业生产，主要依赖进口。 本公司初建时期，是为国外紫杉醇药品生产企业加工天然紫杉醇为主。没有自己的产品和技术，因此常受人所制。随着对天然产品的提取纯化技术日趋成熟，在经过深入调研的基础上，决定立项，开发从红豆杉中提取高纯度10-DABⅢ产品，满足国内市场的急需。 经过技术攻关，发明了一种从红豆杉枝叶中提取纯化的方法，生产出了纯度高达99.0%以上的10-DABⅢ精品，填补了国内空白，为推动和支持抗癌医药工业的发展和技术进步做出了积极贡献。 国内用10-DABⅢ生产多烯紫杉醇多采用混旋的侧链合成法，易产生异构体杂质，收率低，生产成本较高。2006年我们又组织人员发明了新的手性合成多烯紫杉醇的技术，生产出高质量的多烯紫杉醇，大大降低了产品生产成本。 目前本公