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[医药卫生]第03章 麻醉药.ppt

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[医药卫生]第03章 麻醉药

Sherry Gregory 第三章 麻醉药 麻醉药的分类(掌握) 吸入麻醉药:氟烷、恩氟烷 静脉麻醉药:盐酸氯胺酮、依托咪酯、 丙泊酚 苯甲酸酯类:盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因 酰 胺 类:盐酸利多卡因、盐酸布比卡因 其 他 类:氨基酮类(达克罗宁) 氨基醚类(奎尼卡因) 氨基甲酸酯类(卡比佐卡因) 第一节 全身麻醉药 氟烷 结构特征:卤代烃、三氟、氯溴 作用特点:作用迅速,用量少,无刺激性。 用 途:小手术或复合麻醉。 恩氟烷(安氟醚) 化学名:1,1,2-三氟-2-氯-乙基-二氟甲醚 性质:无色易挥发液体,不易燃,不易爆 本品为含氟有机化合物 用途:用于全身复合麻醉 有机氟化物的特性反应 有机氟原子 (c-F)经有机破坏后生成无机氟离子(F -), F-+茜素氟蓝试液和醋酸—醋酸钠缓冲液,再加硝酸亚铈试液,显蓝紫色。 有机破坏:①氧瓶燃烧分解,稀碱吸收; ②加碳酸钠炽热碳化,加水煮沸 二 、 静脉麻醉药 化学名的命名方法 1、选择母体(或母核) 2、标明取代基所在的位次,合并相同的取代基。 次序规则表(部分) 编号 基团名 编号 基团名 1 氢 43 氨基 2 甲基 56 硝基 3 乙基 57 羟基 9 异丁基 64 乙酰氧基 18 烯丙基 65 苯甲酰氧基 22 苯基 68 氟 38 羧基 69 巯基 41 苄氧羰基 73 磺酸基 盐酸氯胺酮的命名 盐酸氯胺酮的化学名 化学名:2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)-环己酮盐酸盐 盐酸氯胺酮的理化性质 手性:盐酸氯胺酮结构中含有手性碳原子,有旋光异构体。其中右旋(+)体的活性大于左旋( - )体的活性。 药用为消旋体 ,有分离麻醉现象。 用途:短时间的小手术,小儿器械检查、诱导麻醉和辅助麻醉。 基础知识: ①旋光异构体的旋光方向用右旋(+),左旋( -)及内消旋表示。 ②消旋体用(±)或(d l)表示。 依托咪酯 化学名:(+)-1-(1-苯乙基)-1H-咪唑-5-羧酸乙酯 性质:水中不溶;稀酸中易溶 药用R构型的右旋体 用途:诱导麻醉 丙泊酚 本品作用迅速,维持时间短,体内无积蓄,毒性小 可作为诱导麻醉药,还具有镇痛作用 第二节 局部麻醉药 一、苯甲酸酯类 盐酸普鲁卡因(奴佛卡因) 化学名:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 性质 本品在固态时稳定;水溶液不稳定,受pH、温度的影响,易被水解(酯基)或氧化(芳伯氨基)。 pH3—3.5是本品水溶液最稳定的pH值。 芳伯氨基的特征反应:重氮化-偶合反应,可用作鉴别。 盐酸丁卡因(盐酸地卡因) 麻醉作用较普鲁卡因强10—15倍,穿透力强,作用迅速。 用于粘膜麻醉和硬膜外麻醉。 盐酸利多卡因 N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物 本品较稳定,不易被水解:(1)酰胺键比酯键稳定(2)酰胺键邻位甲基的空间位阻效应 用途:1、麻醉 2、治疗室性心律失常 盐酸布比卡因 局麻作用比利多卡因强4倍,为长效局麻药 用途:麻醉和术后镇痛 局麻药的构效关系(熟系) 一、局麻药的基本骨架 局麻药的基本结构(基本骨架)通常具有以下三个结构部分:即有亲脂部分、亲水部分和介于二者之间的连接部分组成。 习 题 练 习 A型题 1. 氟烷的化学结构是 2.属于全身麻醉药中的静脉麻醉药是 A、盐酸利多卡因 B、依托咪酯 C、盐酸布比卡因 D、乙醚 E、氟烷 3. F2CHOCHClCF3的同分异构体是 A. 氟烷 B. 甲氧氟烷 C. 恩氟烷 D. 七氟烷 E. 地氟烷 4.下列药物中哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 A. 氟烷 B. 依托咪酯 C. 盐酸利多卡因 D. 异戊巴比妥钠 E. 盐酸丁卡因 5. 盐酸氯胺酮的化学结构为 (I)比(II)局麻活性强的原因是 A.-NH2使(I)碱性强,易与受体通过离子键结合 B. (I)的水溶性比(II)大,不易透过血管壁 C. (I) 的羰基极性增大,易与受体通过偶极作

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