[医药卫生]第六章 麻醉药.ppt

第六章 麻醉药  Anesthetic Agents 学习目标 学完本章内容应达到如下要求： 1．掌握麻醉药的分类及重要药物的作用特点。 2．了解局麻药的发展过程。 3.掌握氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷、硫喷妥钠、氯胺酮的结构，理解麻醉乙醚、七氟烷、羟丁酸钠的结构，掌握局麻药的构效关系和分类。 4.掌握普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因的结构、化学名、性质及应用。 5. 掌握普鲁卡因的合成方法。 临床上常用的麻醉药包括: 全身麻醉药 (全麻药) (General Anesthetics) 作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制，从而使意识、感觉特别是痛觉消失和肌肉骨骼松弛 局部麻醉药 (局麻药) (Local Anesthetics) 作用于神经末梢或神经干周围，可逆性地阻断感觉神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下使局部痛觉等暂时消失，便于顺利进行外科手术 全身麻醉药作用于中枢神经，使其受到可逆性抑制，从而使意识、感觉和反射消失。 局部麻醉药作用于神经末梢及神经干，阻滞神经冲动的传导，使局部的感觉消失。 两类药物的作用机制不同，但均能使痛觉消失，在肌肉松驰剂的帮助下，达到适于外科手术的要求 。 第一节 全身麻醉药General Anesthetics Anesthetic drugs produce anesthesia by blocking nerve conductance in both sensory and motor neurons. This blockade of nerve conductance leads to a loss of pain sensation as well as impairment of motor functions. 吸入性全身麻醉药的特点 是一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体。 易挥发、化学性质不活泼、脂溶性大，能通过肺泡进入血液；使用时与空气或氧气混合后随呼吸进入肺部，借分子的弥漫作用分布至神经组织，发挥全身麻醉作用。 吸入性全身麻醉药的特点 无机化合物气体：氧化亚氮； 醚类：乙醚； 脂肪烃类：环丙烷； 卤代烃类：氟 烷等； 含氟麻醉药 氟烷(Halothane, Fluothane) 甲氧氟烷(Methoxyflurane) 恩氟醚(Enflurane) 氟乙烯醚(Fluroxene) 异氟烷(Isoflurane) 七氟烷(Sevoflurane)。 阿列氟烷(Alifurane) 二、静脉麻醉药非吸入性全身麻醉药 常用静脉麻醉药物 超短时的巴比妥类 ：海索比妥、硫喷妥钠、美索比妥钠 依托咪酯(Etomidate) 咪达唑仑(Midazolam) 芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼 异丙酚(Propofol) 盐酸氯胺酮(Ketamine Hydrochloride） 羟丁酸钠(Sodium Hydroxybutyrate ） 依托咪酯(Etomidate)超短时作用，静脉注射后，可诱导睡眠，通常与镇痛药、肌松药及吸入麻醉药合用为超短时作用的非巴比妥类催眠剂 异丙酚(Propofol)为白色乳状物，微溶于水，临床用其含有大豆油、甘油和卵磷脂 的乳状液（1%）。为新结构类型的静脉麻醉药，主要在肝脏代谢，代谢物与葡萄糖醛酸或硫酸结合，静肾排出体外 盐酸氯胺酮 (Ketamine Hydrochloride）与其他麻醉药不同，选择性的阻断痛觉向丘脑和大脑皮层传导，麻醉时病人呈浅睡状态，痛觉完全消失，意识模糊，呈木僵状态，称为分离麻醉 羟丁酸钠(Sodium Hydroxybutyrate ） 第二节 局部麻醉药(Local Anesthetics) 局部麻醉药应符合下列要求 选择性地作用于神经组织; 作用具有可重复性; 对相邻的其它组织无不良影响。 作用强、吸收快、作用时间长 能透过粘膜，并在组织中扩散，穿透神经组织的能力强 性质稳定，可制成水溶液 一、局麻药的作用机理 目前一般认为当神经受到刺激时，细胞膜的稳定性发生改变，使Na+内流, K+外流，发生除极化产生动作电位，引起神经冲动传导。局麻药分子中带正电荷部分与细胞膜上钠通道的带负电荷的磷酸基联成横桥结合，阻断了钠通道，对细胞膜起稳定作用。 也有认为局麻药的氨基与Ca2+结合，或氨基-Ca2+ 磷脂形成高分子聚合体，阻断钠通道。也有认为局麻药的碱基溶于膜的磷脂后使钠通道变形，阻碍钠内流。 二、局部麻醉药的发现 最早使用的局麻药是从南美洲古柯(Erythroxylon Coca Lam)树叶中提取出的一种生物碱，取名为可卡因(Coca