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关于药物剂型与临床合理用药的探讨
关于药物剂型与临床合理用药的探讨
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关于药物剂型与临床合理用药的探讨
剂型系指诊断、预防及治疗疾病用的药物在供临床应用以前必须制成一定的形式。药物制成不同的剂型后,不仅增加了药物的稳定性,便于药物的贮存、运输和携带,而且药物剂量准确,方便患者使用,还可减轻不良反应。目 前,比较常用的药物剂型有20~30种。药物剂型和种类组成各异,对药物释放的速度和程度会产生不同影响。临床用药中涉及药物剂型问题较多,原因是医护人员对剂型因素与合理用药的关系重视不够,为此,笔者谈谈药物剂型与合理用药的关系。 1 药物常用剂型及其特点
注射剂:因其药效迅速、剂量准确、作用可靠,已成为目前临床应用最广泛的剂型之一。片剂:性状稳定,剂量准确,其携带及应用也都比较方便,但婴儿和昏迷患者不能吞服。目前的片剂也由最初单一的普通片(素片)逐渐发展到包衣片(分为糖衣片和薄膜衣片)、泡腾片、咀嚼片、多层片、分散片、舌下片、口含片、植入片、溶液片和缓释片等不同类型的新片剂。
胶囊剂:可掩盖药物的苦味及特殊异味,还可提高药物的稳定性及其生物利用度,使之发挥更大的疗效,并可保证遇胃酸后易被破坏的药物的药效。
液体剂型:药物分散度大,吸收快,能较迅速发挥药效。但放置时间过长会使疗效降低甚至失效,且易霉变,不方便携带。
颗粒剂:因其味甜、粒小、易溶化,特别受儿童欢迎。一般又分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾型颗粒剂。
软膏剂:可协助药物渗入皮肤,持续发挥药物作用。有些药物还可以通过透皮吸收产生全身治疗作用。
栓剂:一般为对胃肠道有刺激的药物,适于呕吐、昏迷患者及幼儿使用。
气雾剂:可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身作用。 中药剂型:一般为传统制剂丸、散、膏、汤、丹、酒剂。 2 剂型对药效的影响
不同给药途径的药物剂型,吸收速度从快到慢为静脉注射、吸入注射、肌肉注射、皮下注射、直肠黏膜、口服、皮肤。胰岛素吸入是一种较新的给药方式,主要分为经肺、口腔黏膜和鼻腔黏膜吸收等3种方式。其中肺部吸入被认为是最有希望成功替代常规治疗的无创途径。吸入胰岛素较常规胰岛素起效快,达峰时间类似于超短效胰岛素,作用强度介于普通胰岛素和超短效胰岛素之间。目前,最成熟的吸入胰岛素为辉瑞公司的胰岛素干粉制剂 Exubera,已于2006 年在美国和欧洲获得批准用于成人1型和2型糖尿病的治疗。
相同给药途径但药物剂型不同,起效时间也不同。如口服剂型,吸收由快到慢通常是溶液剂、混悬剂、散剂、胶囊剂、片剂、丸剂、包衣片。同一种药物因剂型不同,药代动力学也有差异。如硝苯地平素片、硝苯地平缓释片、硝苯地平控释片,口服后药峰浓度、达峰时间、维持有效浓度的时间都有很大差异。由于硝苯地平有反射性增加心率作用,血液浓度高时,心率就加快,易导致猝死,因此,国内外专家 主张硝苯地平最好使用缓释制剂。目前,多数长效硝苯地平属于此类。这类制剂采用了先进的控制释药速率的制剂工艺,药物在体内缓慢地释放,血液浓度维持平衡;峰谷现象减小,副作用减轻,药效显著延长;每日仅服用1次,使患者服药的顺应性提高。由于新制剂既保留了硝苯地平优良的钙拮抗剂药效学性能,又明显改善了其药代动力学特点,所以近年来为国际医疗界所推崇。
某些药物改变剂型能扩大适应证。如枳实的煎剂行气宽中、消食化痰,而注射剂具有升压、抗休克作用。硫酸镁口服有导泻的作用,而注射剂具有中枢抑制、抗惊厥作用。 某些药物改变药物剂型还能降低药物不良反应,如阿司匹林肠溶片在肠道中崩解、释放、吸收,减小了对胃部的刺激,减轻药物不良反应。如消炎痛最早制成片剂,由于吸收差,要用很大剂量才有疗效,同时对胃肠刺激大、副作用很多。后来改为胶囊,其吸收大大改善,用
较小剂量就能产生满意的疗效,副作用也小。再如传统的中药有煎剂、冲剂、丸剂等,小儿服用不方便,每次服药损失也很大,不仅影响效果还容易发生吸入性肺炎,严重者还会导致窒息,而制成栓剂通过肛门给药则较好地解决了这一问题。阿司匹林肠溶剂可防止阿司匹林在胃内分解失效,避免对胃的刺激或者控制药物在肠道内定位释放。试验发现,肠溶剂型对胃黏膜的影响显著优于普通和缓释剂型。 3 常用剂型的正确使用
临床上常将包衣片掰开服,这样破坏了包衣层,使其失去了特定的保护、遮味、隔离作用,不仅使疗效降低,还会增加毒副作用。胶 囊里的药倒出服用,不仅使药物失去了胶囊的遮味、保护作用,而且会影响药物的疗效。口服药用于妇科病治疗,如为治疗妇女阴道炎,常将口服的灭滴灵、制霉菌素当作栓剂直接塞入阴道。
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