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抗菌药物概论 基本概念 化学治疗（chemotherapy）：细菌、真菌、病毒、寄生虫和恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗，简称化疗。 化学治疗药物（chemotherapeutic drugs)：用于治疗细菌、 真菌、病毒、寄生虫以及恶性肿瘤细胞所致疾病 的药物，简称化疗药。 基本概念 抗菌药物（antibacterial drugs）：是指对病原菌具有抑制或杀灭作用的药物，属于化疗药。 抗菌谱（antibacterial spectrum）：药物的抗菌范围。 基本概念 窄谱：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用。 广谱：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。 基本概念 抗菌活性（antibacterial activity）：是指抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。 抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物。 杀菌药：既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌的药物。 基本概念 评价指标： 最低抑菌浓度（MIC）：能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。 最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基中细菌的最低浓度。 基本概念 化疗指数（ chemotherapeutic index，CI）： 概念：动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）的比值，即： CI = LD50 / ED50。意义：是评价化疗药安全性的指标；化疗指数越大，表明 疗效越高，毒性越低，用药越安全；但化疗指数越大并非绝对安全。 抗菌作用机制 1、 抗叶酸代谢： 2、 抑制细菌细胞壁的合成： 3、 影响胞浆膜的通透性： 4、 抑制蛋白质合成： 5、 抑制核酸代谢： 细菌的耐药性 细菌耐药性产生机制 1 产生灭活酶 ① 水解酶 ② 合成酶or钝化酶。 2 改变靶位结构 3 细胞膜的通透性改变，药物不易进入菌体内 4 改变代谢途径 青霉素类抗生素分类 天然青霉素 抗菌谱 青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用； 敏感菌株包括G+菌、G-球菌及螺旋体，属窄谱抗生素。 1、G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌 （除金葡菌以外）等 2、G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽杆菌、厌氧破伤风 杆菌、难辨梭菌、产气夹膜杆菌、丙酸 杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等 3、G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌与百 日咳杆菌等 4、螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体等 5、放线菌 但对大多数的G-杆菌无效，对金葡菌产生的?_内酰胺酶不稳定 应用 各种敏感菌感染首选药 抗菌作用机理 干扰敏感菌细胞壁粘肽合成 抗菌作用特点 对革兰氏阳性菌作用强 对繁殖生长期细菌作用强 对人无毒副作用 耐药性 1、细菌产生水解酶（水解机制） 2、PBPs的改变 过敏反应： 主要不良反应， 表现： 药疹、血清病、过敏性休克（最严重）等。 （1）询问过敏史 （2）皮试； （3）专用注射器，药物新鲜配制； （4）避免饥饿时注射或局部用药 （5）作好抢救准备——首选肾上腺 半合成青霉素 广谱青霉素 氨苄青霉素（广谱，耐酸、不耐酶，对绿脓杆菌无效） 抗绿脓杆菌青霉素 羧苄青霉素（广谱，不耐酸、不耐酶，对绿脓杆菌有效） 头孢菌素类 抗菌作用特点 第一代 抗菌谱与青霉素相近，有一定耐酶作用对肾有一定毒性 第二代 对革兰氏阳性菌不如第一代，对革兰氏阴性菌作用较强，耐酶作用较强，对肾毒性降低 第三代 对革兰氏阳性菌不如第一、二代，对革兰氏阴性菌作用强，对绿脓杆菌有效，耐酶作用强，对肾无毒性 抗生素 氨基甙类抗生素 抗菌作用 抗菌谱：对革兰氏阴性菌有强大的杀灭作用，对部分革兰氏阳性菌也有作用。 抗菌作用机理：与细菌核蛋白体30S亚基结合，抑制菌体蛋白合成：在始动阶段，抑制70S始动复合物的合成；在肽链延伸阶段，可引起mRNA模板遗传信息错译；在终止阶段，阻止核蛋白体与终止因子结合 耐药性：不完全交叉耐药性,产生钝化酶 不良反应 1、耳毒性 2、肾毒性 3、神经肌肉阻断作用 抗生素 四环素类及氯霉素类 四环素 抗菌作用 抗菌谱:广谱 抗菌作用机理:抑制菌体蛋白的形成 1、作用于30s亚基，抑制始动复合物的形成 2、阻止肽链的延伸 3、阻止肽链的脱落 用途 斑疹伤寒首选药 不良反应 1、局部刺激性 2、二重感染 3、对骨骼