异丙酚的药代动力学研究精选.pptVIP

异丙酚的药代动力学研究 异丙酚药动学特征的具体表现： 高脂溶性、高代谢率 起效快 作用时间短暂且可预期 恢复迅速、清醒良好 不良反应少 异丙酚药动学的研究方法： 异丙酚浓度测定：有放射性标记法（14C-propofol）和高效液相色谱（HPLC）分析法，国内外多采用HPLC法 异丙酚的药动学特征多使用房室模型理论来描述，统计矩理论使用较少 异丙酚的药动学特性 ： 符合3室开放模型 在单次静脉注射和持续静脉输注（有或无负荷量给药）给药时存在差异 肝脏是主要的代谢器官，肾脏作用很小 单次静注给药的药动学： 快速分布半衰期（t1/2α）很短 ，仅0.6～4.1min 平均血-脑平衡半衰期为2.9min 缓慢清除半衰期（t1/2β ） 为9.3～69.3min 清除半衰期（t1/2γ）为157.8～834min 年龄因素和个体差异影响明显 持续静脉输注给药的药动学： 由于不同学者给药剂量和维持时间上的差别，持续输注时的药动学差异很大，结果间比较存在困难 给药方式影响异丙酚的药动学，原因： 用药后的生理学改变：肝血流量减少 药动学模型本身存在缺陷：房室理论把复杂的生理过程简单化 采血时点的影响：早期采血较少，得出的关于药物最初分布过程的信息也少 单次给药与持续输注的药动学比较： 中央分布容积（V1）、浅外周室分布容积（V2）和清除率（Cl2）较大 深外周室清除率（Cl3）下降