药用高分子课件第三章-高分子材料1.pptVIP

第二节　高分子与药物构成的复合结构类型 就固体和半固体制剂而言，连续相是高聚物基体，分散相是药物粒子以及高聚物粒子。 a.药物粒子分散在高聚物基材中的复合结构，高聚物为连续相，如速释型固体分散制剂。 b.药物粒子和高聚物粒子分散于同一或另一高聚物基材中的复合结构，如传统的淀粉基可崩解固体片剂，这种剂型中通常分散有淀粉和微晶纤维素颗粒，还有固体分散体等缓释制剂，当用聚丙烯酸树脂等与PEG的共混物时，PEG通常是以结晶或部分结晶的粒子分散在连续相的聚丙烯酸中。 1、粒子分散结构 第二节　高分子与药物构成的复合结构类型 c.药物粒子包裹在聚合物囊（膜）中，再分散在聚合物基材中 d.药物粒子分散在高聚物凝胶网络中的复合结构，这类药物通常是疏水性的，如聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物的水凝胶制成的皮鲁卡品滴眼剂等缓释给药系统。 1、粒子分散结构 * 第三章 高分子材料 在药物制剂中的应用原理 高分子的表面与界面性能（表面与高分子吸附、高分子表面膜、药用功能膜、凝胶与功能水凝胶）★▲ 高分子对制剂过程及药物的作用（高分子对制剂过程的作用、高分子在制剂包装中作用、高分子对药物和药剂的作用） 高分子与药物构成的复合结构类型（粒子分散结构、包衣膜与微胶囊结构、给药装置）★ 复合结构药剂的释药特性 高分子辅料在药物制剂中的应用（充填材料、黏合性与黏附材料、崩解性材料、膜材料、保湿材料、环境应答性和缓控释性材料、纳米材料） 药物经过聚合物的传质过程（分散传质过程、分散传质模型）及扩散系数▲ 一. 表面与界面性能 首先药物要从其寄宿体（药剂）中通过高聚物凝胶网孔以及高聚物膜扩散至体液和/或血液中，然后穿过一层或多层生物膜进入预期的作用部位，通常高聚物同时与生物膜相互吸附亲和，因此在此过程中的每一步都与高分子的表面与界面有关，所涉及的高分子不是外加的就是生物体自身的。 第一节　高分子材料的界面性能 药物对生物机体施加作用的过程： 一. 表面与界面性能 由于高分子熔融体的蒸汽压极低，在物质能够稳定存在的温度范围，实际上不存在高分子气体，没有高分子气相，因此，高分子熔融体、高分子共混体和共聚体有“表面”，还有高分子溶液的界面、高分子熔融体的界面、高分子共混体和共聚体的界面等。 高分子熔融体的界面是凸凹不平的，对于高分子共混体和共聚体等含有若干个构造单元链节物系的熔融体表面，为了使其表面自由能更低，表面层中低能量组分的浓度高于其在本体中的浓度，所以该组分吸附在表面层。 第一节　高分子材料的界面性能 高分子的“表面”与“界面”： （一） 表面与高分子吸附 a.通过一条吸附或偶联的高分子链直接将两个颗粒/积聚体连接在一起； b.通过分别吸附/偶联在不同颗粒或其聚集体上的不同高分子链之间的缠结互相连接； c.通过非吸附高分子链（但是与吸附/偶联高分子链发生缠结的）之间的缠结形成连接。 第一节　高分子材料的界面性能 对于大多数颗粒表面具有很好润湿性能的填充体系而言，网络的形成主要是通过高聚物分子链连接起来的。 （一） 表面与高分子吸附 a.电荷理论：材料和黏膜表面物质的电荷扩散，在表面产生一个电荷双电层产生黏附； b.吸附理论：材料和黏膜表面物质通过范德华力、氢键、疏水键力、水化力及立体化学构象力相互作用产生黏附； c.润湿理论：材料溶液在黏膜表面扩散，润湿黏膜产生黏附； d.扩散理论：材料和黏膜表面物质的相互扩散，导致分子之间的相互缠绕产生黏附。 第一节　高分子材料的界面性能 生物黏附的机制： （一） 表面与高分子吸附 a.以高分子质量计的极限吸附量比相似条件下同类小分子的要大得多 b.高聚物分子量、溶剂、温度和吸附剂对高分子吸附是有影响的 c.厚的吸附层不意味着一定是多分子层的，高分子吸附通过一个或几个“抛锚链段”与表面接触 第一节　高分子材料的界面性能 注意！ （一） 表面与高分子吸附 a.单点附着 b.线圈吸附（在抛锚链段间形成线圈） c.分子平躺在表面 d.无规线团的吸附（也只有少数附着点，吸附层厚度近于线圈的回旋直径） e.非均匀的链段分布（链段密度随离表面距离而降低） f.多层吸附 第一节　高分子材料的界面性能 高分子吸附的各种形态： （二） 高分子表面膜 a.高分子表面膜形成的可能性 b.水溶性高分子要避免展开时分子向水相扩散，如蛋白质 c.选择合适的展开溶剂 d.增加高分子链间的吸引力，将使膜变得更易凝聚。例如侧链的长度会降低膜的可压缩性。 e.共聚往往能改善高分子的展开性能。 第一节　高分子材料的界面性能 高分子在溶液界面可以形成表面膜：高分子链并不完全躺在表面上，而只是某些链节“抛锚”在表面上，而其余的链节则伸展在形成界面的体相中。 （三） 药用功能膜 包裹在药物颗粒、微丸或片芯表面的高分子膜