第35章肾上腺皮质激素类药物1.ppt

第一节 糖皮质激素 【不良反应】 　1.新近胃肠吻合术、活动性溃疡。 　2.精神病史、癫痫病史。 3.骨折、创伤修复期。 4.肾上腺皮质功能亢进症、严重高血压、 　　糖尿病。 　5.角膜溃疡、孕妇、抗菌药不能控制的感 染如水痘、霉菌感染。 第一节 糖皮质激素 【用法与疗程】 1.大剂量突击疗法：氢化可的松静脉给药，首次200-300mg，严重中毒感染及休克。3-5天1g/d。 2.一般剂量长期疗法 结缔组织病、顽固性支气管哮喘、中心性视网膜炎、恶性淋巴瘤、淋巴细胞性白血病。 泼尼松口服，开始10-30mg/日，获得疗效后减量（20%），3-5天减一次 【用法与疗程】 3.小剂量替代疗法或补充疗法 垂体前叶功能减退、肾上腺皮质次全切除术后。 4.隔日疗法；每日晨给药法 第一节 糖皮质激素 中效：强的松龙 短效：可的松、氢化可的松 第一节 糖皮质激素 【昼夜分泌节律性的意义】 1.节律性：每日上午8-10时为分泌峰。 午夜12时为低潮。 2.意义：临床用药可随此节律进行，以减小对肾上腺皮质功能的影响。不用长效药，以免抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴。 ACTH 第35章 肾上腺皮质激素类药物（Adrenocorticosteroids) 1. 论述糖皮质激素的药理作用、用途及主要不良反应。 2. 糖皮质激素临床应用有哪几种方法？各在什么情况下应用？ 3. 糖皮质激素分泌的昼夜规律有什么临床意义? 思 考 题  第35章 肾上腺皮质激素类药物 新乡医学院药理教研室 第35章 肾上腺皮质激素类药物 目标要求: 1.掌握肾上腺皮质激素类药物的概念、分类及所包括的药物及其药名。糖皮质激素类药物的药理作用、适应证、禁忌证和长期、大量应用所产生的不良反应；反馈性调节与本类药物的不良反应及用药的密切关系。 2.熟悉肾上腺皮质激素类药物的生理作用和药理作用。在感染性疾病时应用糖皮质激素类药物应注意的问题及其利弊分析。 3.了解肾上腺皮质激素类药物生理作用、药理作用与剂量及不良反应的关系。 第35章 肾上腺皮质激素类药物（Adrenocorticosteroids) 是由肾上腺皮质细胞分泌的一类具有甾体 母核的生物活性物质的总称。 Conception Adrenocortical hormone 肾上腺皮质激素基本结构 双键 酮基 羰基 C3的酮基，C20的羰基，4.5的双键， 糖皮质激素化学结构 C17上有-OH，C11上有O或有OH C17有a 羟基 C11有氧(可的松)或羟基 C11上为酮基的属前体物 F CH3 C1-2为双键 氢化可的松 (hydrocortisone) 球、束、网状带，由外向里顺序来 前咸中甜后育子，一代又一代。 下 丘 脑 CRH 垂 体 前 叶 ACTH 肾上腺皮质 肾上腺皮质激素↑ 负反馈调节 肾上腺皮质激素的调节 第一节 糖皮质激素 天然品：可的松、氢化可的松 短效 中效 长效 泼尼松 、泼尼松龙 曲安西龙、氟泼尼松龙 地塞米松、倍他米松 合成品 第一节 糖皮质激素 【体内过程】 1.吸收：口服、注射 2.分布：90%血浆蛋白结合（运载蛋白80%、 白蛋白10%）雌激素促进CBG合成，肝、肾 病合成减少。 3.代谢：肝脏代谢转化。可的松、泼尼松 C11 氧转化为羟基，方有活性。（肝病用药） 4.排泄：结合物形式肾脏排泄。 第一节 糖皮质激素 【药理作用及机制】 1. 物质代谢影响----糖代谢 肝糖原↑、肌糖原↑、血糖↑ 机制 （1）促进糖元异生 （2）减少机体组织对GS的利用 （3）减慢GS分解为co2 第一节 糖皮质激素 【药理作用及机制】 1.物质代谢影响----蛋白质代谢 (1)促进分解 (2)抑制合成（大剂量） 负氮平衡，胸腺、肌肉萎缩，骨质疏松， 生长发育缓慢，伤口、骨折愈合缓慢。 大量长期用 【药理作用及机制】 物质代谢影响----脂质代谢 (1)促进分解 (2)抑制合成 胆固醇↑脂肪重新分布 向心性肥胖：四肢皮下脂肪减少（糖皮质激素作用） 满月脸、水牛背、颈部、上胸、臀部皮下脂肪增多（胰岛素增多所致） 第一节 糖皮质激素 大