CN106974916-CN201610034614-奥贝胆酸和二甲双胍的复方组合物及其应用.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 106974916 A (43)申请公布日 2017.07.25 (21)申请号 201610034614.0 (22)申请日 2016.01.19 (71)申请人 成都贝斯凯瑞生物科技有限公司 地址 610213 四川省成都市双流县正东中街 66号南阳锦城7栋1单元201室 (72)发明人 李德群 (51)Int.Cl. A61K 31/575 (2006.01) A61K 31/155 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) A61P 1/16 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) 权利要求书1页 说明书9页 附图3页 (54)发明名称 奥贝胆酸和二甲双胍的复方组合物及其应用 (57)摘要 本发明提供了药物组合物，其包括奥贝胆酸 或其药学上可接受的盐和二甲双胍或其药学上可 接受的盐。另外，本发明还提供了涉及该药物组合 物的应用等。该复方组合可以有效地消除奥贝胆 酸带来的升高 LDL-C 的副作用，显著改善高脂高 糖动物的血液生化指标，能够显著改善脂肪肝症 状，治愈非酒精性脂肪肝。 A 6 1 9 4 7 9 6 0 1 N C CN 106974916 A 权　利　要　求　书 1/1页 1.一种药物组合物，其包括奥贝胆酸或其药学上可接受的盐和二甲双胍或其药学上可 接受的盐。 2.权利要求1所述的药物组合物，其中，奥贝胆酸或其药学上可接受的盐是奥贝胆酸； 和/或二甲双胍或其药学上可接受的盐是盐酸二甲双胍。 3.权利要求1所述的药物组合物，其中，以奥贝胆酸和盐酸二甲双胍计，奥贝胆酸或其 药学上可接受的盐和二甲双胍或其药学上可接受的盐的重量比为3～100：10～3000，优选 为4～50：20～1000，更优选为4～20：50～500。 4.一种药物制剂，其包括权利要求1～3之一所述的药物组合物和药学上可接受的辅 剂。 5.权利要求5所述的药物制剂，为口服制剂，选自片剂，胶囊，肠溶片，肠溶胶囊，软胶 囊，缓释片，缓释胶囊，控释片，控释胶囊，散剂口崩片或滴丸。 6.奥贝胆酸或其药学上可接受的盐和二甲双胍或其药学上可接受的盐联合在制备用 于降低血糖、血脂(如，胆固醇和/或甘油三酯)，低密度脂蛋白，转氨酶(如谷丙转氨酶和/或 谷草转氨酶)和/或碱性磷酸酶水平的药物中的应用。 7.奥贝胆酸或其药学上可接受的盐和二甲双胍或其药学上可接受的盐联合在制备用 于预防和/或治疗肝硬化，脂肪肝，高血脂，高血糖，肥胖和/或肝纤维化的药物中的应用。 8.二甲双胍或其药学上可接受的盐在制备用于降低奥贝胆酸或其药学上可接受的盐 的副作用或不良反应的药物中应用。 9.权利要求8所述的应用，其中，副作用或不良反应是提高胆固醇和/或低密度脂蛋白 水平和/或降低高密度脂蛋白水平。 2 2 CN 106974916 A 说　明　书 1/9页 奥贝胆酸和二甲双胍的复方组合物及其应用 技术领域 [0001] 本发明属于药物技术领域，具体而言，本发明涉及包含奥贝胆酸和二甲双胍的复 方组合物、制剂及制备方法和应用等。 背景技术 [0002] 奥贝胆酸(Obeticholic acid，简称OCA，如结构式I)，又名6-乙基鹅去氧胆酸(6- EC