(精选)【抗生素精品课件】betal-内酰胺类抗生素(33p)教学课件.ppt

* 广州医学院护理学院 ?- 内酰胺类抗生素 教学目标 掌握?- 内酰胺类药的分类及代表药 掌握青霉素类分类及各类代表药 掌握青霉素特点,抗菌谱,机制,应用,不良反应 理解头孢菌素分类与特点 第一节 概述 ?-内酰胺类是指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素.包括 青霉素类 头孢菌素类 其它(头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等) 青霉素是第一个用于临床的抗生素，发现于1929年； 1945年发现了头孢菌素；上世纪六十及七十年代，分别发展了半合成青霉素和头孢菌素类抗生素。 抗菌作用机制 与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制粘肽 合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成。 激活细菌自溶酶的活性 粘肽 三维网状结构 青霉素结合蛋白 细胞壁 ?-内酰胺类抗生素 细菌耐药机制 细菌产生β-内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶等）， 使β-内酰胺环的β-内酰胺键被水解。 抗生素与β-内酰胺酶迅速、牢固结合，使其停留于胞膜外间隙中，因而不能进入靶位（PBPs）发生抗菌作用，称为“牵制机制” ； PBPs改变 细菌的细胞壁或外膜的通透性降低。 细菌缺少自溶酶 β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸（棒酸）、舒巴克坦，抗菌作用弱，但可保护β-内酰胺类不受β-内酰胺酶的破坏，故合用可增强β-内酰胺类的抗菌作用。 第二节 青霉素类药物 【效价】 抗菌效价以国际单位（U）表示： 1 mg=1667 U（钠盐） =1600 U （钾盐） 【体内过程】 不耐酸,口服吸收差；肌注后吸收快且完全，消除T1/2为0.5~1h。 主要分布于细胞外液。 以原形经尿排泄，10%经肾小球过滤。90%经肾小管分泌。 为延长作用时间： 采用长效制剂（苄星青霉素）或合用苯磺舒。 【抗菌作用】 【抗菌谱】 主要G+菌： 球菌：金葡~、肺炎双~、溶链~等 杆菌：炭疽~、白喉~、破伤风~等 G－球菌：脑膜炎双~、淋~ 其他： 螺旋体（钩端螺旋体、梅毒螺旋体） 放线菌 抗菌作用的特点： 1、对G+菌作用强，对G-菌作用弱 细胞壁粘肽含量 细胞壁外层成分 菌体内渗透压 2、对繁殖期细菌作用强大 3、对哺乳动物和真菌无作用 胞壁粘肽占60％ 胞壁粘肽占10％ 【临床应用】 1.首选治疗敏感的G+球菌感染：如溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、肺炎球菌等引起的感染（急性扁桃体炎、肺炎、疖、痈等）。 2.首选治疗G－球菌感染：如流脑、淋病。 3.首选治疗G+杆菌引起的破伤风、白喉和炭疽等（须合用抗毒血清）。 4.首选治疗钩端螺旋体病、梅毒、回归热、等。 5. 治疗草绿色链球菌心内膜炎和预防感染性心内膜炎发生的首选药。 6.放线菌病 【不良反应】 过敏反应 ： 发生率约0.7%～10%（平均5%），各种类型的变态反应都可出现。 皮肤过敏反应和血清病样反应较多见，但并不严重。 过敏性休克少见，但发生与发展迅速，50%可在给药后5分钟内，甚至数秒钟内发作，而且非常严重，常因抢救不及时而死于呼吸困难和循环衰竭。肾上腺素为必备的抢救药物。 预防： 1、用药前详细询问过敏史 2、做皮试 3、用前新鲜配制 4、做好急救准备 其它不良反应 肌内注射疼痛 、高血钾症、青霉素脑病 半合成青霉素 　 代表药:青霉素Ⅴ (penicillin V) 非奈西林 phenethicillin) 特点：耐酸，不耐酶 抗菌谱与青霉素相同，抗菌活性不及青霉素 1.耐酸青霉素（耐酸，不耐酶） 代表药:苯唑西林（oxacillin），邻氯西林（cloxacillin），双氯西林（dicloxacillin） 特点:β-内酰胺环不易被青霉素酶水解，对耐青霉素的金葡菌作用强。双氯西林作用最强 用途: 耐药金葡菌的各种感染 耐酶青霉素（耐酸、耐酶、可口服） 代表药:氨苄西林（ampicillin）、阿莫西林（amoxycillin） 对G+菌及G－菌都有杀菌作用 广谱青霉素（耐酸,不耐酶，可口服） * * *