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抗病毒药 选择性抗病毒药:(只作用于被病毒感染的宿主细胞病毒特异性胸腺苷激酶,毒性低,可全身应用) 阿昔洛韦(无环鸟苷)/更昔洛韦(丙氧鸟苷):主要用于单纯疱疹病毒感染,对带状疱疹病毒的作用较差,对巨细胞病毒仅高浓度能抑制,对EB病毒亦有抑制作用。不良反应较少,偶有浅表点状角膜炎和结膜炎。 眼部常用0.1%滴眼液,3%眼膏。 利巴韦林(三氮核苷、病毒唑):抗病毒谱广,对疱疹病毒、流感病毒、合胞病毒、腺病毒、乙型脑炎病毒等均有抑制作用。不良反应较少,全身应用有骨髓抑制和胎儿毒性。 眼部常用0.1%~0.5%滴眼液。 抗炎药物 主要用于眼科的有三类: 皮质类固醇 非甾体抗炎药和抗组胺药 肥大细胞稳定剂 皮质类固醇 具有抗炎症、抗过敏、抑制免疫反应、抗毒、抗渗出、抗血管增生及抗增殖作用 应用不当可导致 全身不良反应 柯兴综合征、骨质疏松、消化道溃疡、高血压、免疫抑制等 眼局部不良反应 角膜伤口愈合延迟、增加病毒真菌感染的危险、发生皮质类固醇性青光眼和白内障等。 眼部常用的皮质类固醇可为: 滴眼液(水液、混悬液),眼膏,结膜下注射,球旁注射,玻璃体腔内注射 非甾体抗炎药 前列腺素合成酶抑制剂(环氧酶抑制剂,COX) 该类化合物是非甾体类抗炎药(NSAID)的主要组成部分,具有抗炎、止痛和退热作用 没有皮质类固醇的不良反应 全身应用时的不良反应主要是消化道反应,能够眼部应用的这类药物主要不良反应是局部烧灼或刺痛,结膜充血,眼睑水肿,角膜上皮损伤。 眼部常用的有: 0.1%双氯酚酸滴眼液, 0.1%萘普洛芬滴眼液(普南朴灵), 0.5%酮咯酸氨丁三醇滴眼液(安贺拉),0.03%氟比洛芬滴眼液(欧可芬) 抗组胺药和肥大细胞稳定剂 通过阻断过敏介质和炎症介质的释放起抗炎作用 眼部常用抗组胺滴眼液有色甘酸钠,0.05%左卡巴斯汀(立复汀),0.3%非尼拉敏(那素达),0.05%依美斯汀(依米汀)等。局部不良反应甚少,后者通常与血管收缩剂联合应用,注意对循环系统的影响及反应性充血。 眼部常用肥大细胞膜稳定剂滴眼液有2%~4%色甘酸钠,0.1%吡嘧司特苯洛草氨酸(研立爽),0.001%氨丁醇洛度沙胺(阿乐迈)等。局部不良反应有烧灼感,眼睑水肿,痒等。 肥大细胞稳定及抗组胺(H1) 0.1%奥洛他定滴眼液(帕坦洛) 青光眼降眼压药物 有效治疗是降眼压,重建房水循环平衡 减少房水生成 作用位点:睫状突的非色素上皮细胞 促进房水引流 作用位点: 小梁网途径 葡萄膜巩膜途径 促进小梁网途径房水引流 (压力依赖性外流途径) 拟胆碱作用药物 通过毒蕈碱受体(M受体)介导作用 毛果芸香碱 (pilocarpine,0.5%~2%) 闭角型青光眼的治疗及预防 (瞳孔括约肌收缩,放房角) 开角型青光眼降眼压治疗 (睫状肌收缩促进小梁网房水外流) 毛果芸香碱滴眼液 眼局部不良作用 近视(增加调节)痉挛痛(睫状肌痉挛) ——频繁、高浓度滴眼 视物发暗和视力影响(尤其核性白内障) ——缩小瞳孔 瞳孔后粘连 ——长期应用血房水屏障影响(亚临床虹膜炎) 改良剂型 Ocusert(控释膜),Pilogel(凝胶) 真瑞等(玻璃酸钠滴眼液) 促进小梁网途径房水引流 (压力依赖性外流途径) 肾上腺素受体激动剂 主要通过?2受体兴奋作用影响小梁细胞,重组细胞外间质,增加小梁网途径房水外流 地匹福林(dipivifrin),0.1% (前体药,肾上腺素异戊酯 ) 肾上腺素(epinephrine),1% 不良作用:结膜反应性苍白、药效过后充血,头痛,心悸等,瞳孔扩大(禁用于闭角型青光眼) 减少睫状突房水生成药物 ?肾上腺素受体阻滞剂 ?肾上腺素受体激动剂 碳酸酐酶抑制剂 眼科药物及其合理应用 复旦大学附属眼耳鼻喉科医院 孙兴怀 临床眼病药物治疗 临床上诊治的病例 有些单用一种药物就可获得较好的效果 有些则需要3?4种眼药才得到基本控制 而有些却是将所用药物停止后反而痊愈 如何给不同眼病患者 处方合理的治疗药物? 合理用药的药理基础 深入理解各种眼科药物 药理作用机制 药物的特点 可能的不良反应 药物的(市场)来源 合理用药的临床基础 血眼屏障 (血房水屏障和血视网膜屏障) 大多数眼病局部给药是最为有效治疗 眼局部用药的影响因素 给药剂量,药物吸收率,组织中的结合
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