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第五节 肾上腺素受体阻滞剂 一、α肾上腺受体阻断药 若预先使用?受体阻断药这类药物可,可取消肾上腺素激动?受体的收缩血管作用,而保留了?2受体的作用,导致骨骼肌血管扩张,使肾上腺素的升压翻转为降压,称为“升压作用的翻转” 。 酚妥拉明(phentolamine) (一)短效类 [药理作用] 1、血管与血压:能使血管扩张,肺动脉压和外周血管阻力降低,血压下降。血管舒张作用是由于其能直接舒张血管平滑肌及大剂量时阻断a受体所致。 2、心脏:由于血管舒张、血压下降而反射性兴奋心脏,加上本药可阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜a2受体,促进NA释放,致使心肌收缩力增强、心率加快及心排出量增加,有时可致心律失常。 3、其他:拟胆碱作用和组胺样作用。 【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病 2.静脉滴注NA外漏 3.休克 4.嗜铬细胞瘤 5.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 【不良反应】 1.消化道症状,胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。 2.心血管功能紊乱,冠心病病人慎用。 酚苄明 长效的a受体阻断药,具有起效慢、作用强和作用持久的特点。可阻断a1和a2受体,扩张血管,降低外周血管阻力,明显地降低血压,尚有较弱的抗5-HT和抗组胺作用。 临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病,亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。 主要不良反应是体位性低血压。常见心动过速、鼻塞、口干、恶心、呕吐等。 (二)长效类 哌唑嗪 1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。 育亨宾 主要用作实验研究中的工具药,并可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。 【药理作用】 1. β受体阻断作用: (1)心血管系统: 心脏:心率↓,收缩力↓,传导↓→ CO↓ 血管:(-)β2 血管收缩(肝,肾,骨骼肌,冠状血管) 上述作用其决于交感神经张力 BP↓ ↓耗氧 (二)β肾上腺素受体阻断药 (2)支气管平滑肌: 阻断β2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘 【不良反应】 常见不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状,偶见过敏性皮疹和血小板减少等,应用不当,可引起较严重的不良反应,如:诱发或加重支气管哮喘、抑制心脏功能、外周血管收缩和痉挛、反跳现象。 【禁忌症】 左室心功能不全;窦性心动过缓;重度房室传导阻滞;支气管哮喘;肝功能不良等; * * * *
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