(精编)【医学教学课件】胆碱受体阻断药教学课件.pptVIP

第七章 胆碱受体阻断药 ; 能与胆碱受体结合但不产生拟胆碱作用，却妨碍乙酰胆碱(ACh)或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而产生抗胆碱作用，故又称为抗胆碱药(anticholinergic drugs)。 按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列三类： ; §1 M胆碱受体阻断药;Pharmacokinetics;阿托品 散瞳mydriasis ←虹膜括约肌松弛 睫状肌松弛→调节麻痹 （畏光） ↓ ↓ （配镜） 虹膜退向外缘 睫状肌退向外周 ↓ ↓ 前房角间隙变小 悬韧带拉紧 ↓ ↓ 房水回流受阻 晶体扁平 ↓ ↓ 升高眼内压 屈光度下降→远视 （青光眼忌用） （不宜做精细工作） ;4. 解除迷走神经对心脏的抑制——快HR，加速传导;1. 抑制腺体分泌：;用于迷走神经过度兴奋引起的窦性心动过缓和房室传导阻滞（缓慢型心律失常）和锑剂中毒引起阿－斯综合症（心源性脑缺血）;??5. 眼科应用：;有机磷中毒机理：抑制ChE，使Ach蓄积而产生M-样和N-样作用及CNS症状。;1）口干（口腔有烧灼）、皮肤干燥；;中毒解救：;与阿托品相比，本药的特点： ?脂溶性低，不易通过BBB，毒性相对较低； ?腺体、瞳孔作用极弱（为阿托品的1/15）， 几乎无中枢作用。 ?作用范围较窄：主要作用于胃肠道平滑肌和 心血管方面。;Clinical Usages;感染性休克病因：感染（各种细菌感染）和非感染性损伤（胰腺炎、多发性损伤、烧伤、多次输血）等。;与阿托品相比，有如下特点： 1）外周作用：作用性质同阿托品，程度稍有差异——对眼、腺体作用强1倍，对心血管和平滑肌作用弱。 2)中枢作用：不同于阿托品！对中枢有抑制作用（除呼吸中枢外）;1? 大剂量催眠 与氯丙嗪合用甚至可导致麻醉 中药麻醉剂主要成分洋金花，主要组分为东莨菪碱。 ;后马托品（Homatropine） 为人工合成的散瞳药，现单纯用于检查眼底，散瞳消退日1-2天（阿托品7-10天），但因为其调节麻痹作用不完全，不用于其它用途。 ;丙胺太林（普鲁本辛，Probanthine） 结构改造，从叔胺转变为季胺，不易通过BBB，中枢作用降低；本药对胃肠道的M-受体选择性高，作用强而持久，还抑制胃液分泌，可用于胃和十二指肠溃疡，胃痉挛和妊娠呕吐。 ;§2 N1胆碱受体阻断药——神经节阻断药（Ganglionic blocking drugs） ;利用其对BP的影响及扩血管的作用，用于重度高血压和高血压危象(hypotension emergencies)。降压作用强大而迅速。;根据药物作用的方式及电生理学方面的机制不同，可将它们分为——;与Ach作用的区别：;1）产生持久去极化，影响膜复极化，膜失去电兴奋性;Untoward effects：;非除极化型肌松药 (竞争型肌松药competitive blocking agents);Characteristic of effects：;差异处：