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临床 应 用 支气管哮喘:急性发作 缓慢型心律失常: Ⅱ~Ⅲ度房室 传导阻滞 心脏骤停:传导阻滞或窦性心动过缓引起 [不良反应] 心悸、头痛、注意控制心率。剂量过大,可致心肌耗氧量增加,引起心律失常,甚至心室颤动。 [禁忌症] 冠心病、心肌炎、甲亢。 第四节 肾上腺受体激动药 一、构效关系与分类 肾上腺素受体激动药的基本化学结构为?-苯乙胺,?-苯乙胺由三部分组成:苯环、碳链、氨基。 分类: 1.按化学结构分: 儿茶酚 非儿茶酚 苯环3,4位有羟基,属于儿茶酚(肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等) 2. 按对受体亚型选择性分: a,a、 b,b受体激动剂 舒张压 骨骼肌血管扩张 4.血压:先升后降 收缩压 如果事先使用α受体阻断药取消肾上腺素的缩血管作用,再用肾上腺素时则其扩血管作用就明显表现出来,导致血压下降,这种现象称为肾上腺素升压作用的翻转。 (三)支气管 β2受体兴奋——支气管平滑肌舒张; α受体兴奋——支气管粘膜血管收缩——通透性↓、水肿↓、过敏性递质释放减少; (四)代 谢 促进糖原分解及脂肪分解,使血糖↑、FFA ↑。 1. 心脏骤停 ① 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病。 电击:应先除颤,再用肾上腺素。 3. 支气管哮喘 2. 过敏性休克 4. 与局麻药配伍 5. 局部止血 【临床应用】 2 .过敏性休克: ① 收缩血管,使血压上升 ② (+)心脏,扩张冠脉, 改善心功能 ③ 扩张支气管,收缩支气管粘膜血管, 减轻支气管粘膜水肿,解除呼吸困难 ④减少过敏介质释放 肾上腺素为治 过敏性休疗克 的首选药物 ①激动支气管上的β2受体,舒张支气管平滑肌,解除支气管平滑肌痉挛。 ② AD尚能激动支气管粘膜的a受体,使之收缩,有利于消除哮喘时支气管粘膜的充血水肿。 3.支气管哮喘: 4.与局麻药配伍 ① 延缓局麻药吸收 延长局麻时间 ② 减少麻药吸收 减少中毒反应 5.局部止血 【不良反应】 心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。剂量大或注射过快,可致心律失常或诱发脑出血。 【禁忌症】 器质性心脏病、高血压、冠状动脉病变、甲状腺功能亢进患者。 多巴胺(dopamine DA) 【药理作用】 激动D>β1>α, 促NE释放 1、心脏:剂量略高时(滴注速度约为每分钟10μg/kg),由于激动心肌β1受体和促进NA释放,表现为正性肌力作用,但心率加速作用不如异丙肾上腺素显著,较少引起心律失常。 2、血管:低剂量时(滴注速度约为每分钟2μg/kg),主要激动血管的D受体,而产生血管舒张效应,特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管床。高浓度或更大剂量时则激动a1受体使血管收缩;可增加收缩压和舒张压。 3、肾脏:DA可增加肾小球滤过率、肾血流量和Na+的排泄,故适用于低心排出量伴肾功能损害性疾病如心源性休克。 【临床应用】 1、用于抗休克,对于伴有心收缩力减弱及尿量减少者较为适宜,治疗时应注意补充血容量及纠正酸中毒。 2、可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。 【不良反应】 偶见恶心、呕吐。如剂量过大或滴注过快可出现呼吸困难。心动过速、心律失常和肾血管收缩引起的肾功能下降等。 美国科学家:多巴胺造成人总是旧情难忘 热恋是美妙的,分手是痛苦的,但却都是幸福的。不过不幸的是,热恋之后的单身男女似乎总难再找到那曾有的激情和心仪的对象。为什么会这样,美国科学家通过研究田鼠揭开了其中的奥秘。 ? 田鼠是实行终身一夫一妻制的“性情动物”。据英国《卫报》12月5日报道,加利福尼亚州立大学的学者近期专门对这种动物进行了跟踪,研究它们的大脑,这种多巴胺会改变田鼠大脑某一区域上的“沟渠”,这个区域为许多动物所拥有,包括人类。当已经有伴侣或曾有过伴侣的雄田鼠再次结识一个新异性时,它大脑里的这个区域就会发生剧烈变化,尽管这个时候雄田鼠大脑也 会产生“爱情的毒药”这种化学物质,但是分析它们的爱情产生与消亡过程,结果学者们结合二者后发现,当雄田鼠和雌田鼠交配以后,雄田鼠就会一生一世忠于雌田鼠,每当这个时候,雄田鼠的大脑就会释放出大量多巴胺———一种名为“感觉良好”的化学物质。 ??? 研究带头人布兰登·阿拉戈纳将这种多巴胺戏称为“爱情的毒药”。当他们把这种化学物质注射到从来没有交配过的雄田鼠的大脑里时,发现这些小家伙马上放弃了对其他雌田鼠的追求,而是一心一意地只想获得那只早已倾心的雌田鼠的爱。进一步的研究发现,这种多巴胺会改变田鼠大脑某一区域上这种多巴胺会改变田鼠大脑某一区域上的“沟渠”,这个区域为许多动物所
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