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药 理 学;第3章：药物代谢动力学（药动学）;第2章 药物效应动力学（药效学） Pharmacodynamics;第1节 药物的基本作用;4. 停药反应(Withdrawal reaction)：突然停药时发生，原疾病复发或加剧。 5. 变态反应(Allergic reaction)：过敏反应，与药理作用和剂量无关。难预知。 6. 特异质反应(Idiosyncracy)：个体对药物极为敏感，一般不可预测。 7. 继发反应(治疗矛盾，Secondary reaction)：如二重感染。 ;第2节 药物剂量与效应关系;;;;二、基本概念;基本概念;?F2;6. 治疗量、常用量 极量：药典对剧、毒药物规定的临床用药的最大剂量，具有法律约束力。 7. 效能 maximum efficacy —— 药物作用所能达到的最大效应； 8. 强度(效价、等效剂量) potency —— 药物达到一定效应时所需要的剂量。 ;哪个药的效能最大？ 哪个药效价最高？;第三节 药物作用机制;药物作用机制;第四节 药物与受体;受体研究的由来;受体的概念和特性;1. 能与配体（Ligand）特异性结合； 2．受体的量及与药物的亲和力决定药物剂量(浓度)与药理效应的定量关系； 3．受体类型决定药物作用的选择性； 4．受体与药物结合可通过离子键、氢键、疏水键、范德华引力和共价键等。;受体与药物的相互作用;受体与药物的相互作用;作用于受体的药物分类;激动药 Agonist;full agonist: x、y、z;full agonist: a; partial agonist: b、c;拮抗药 Antagonist;?F;配体与受体相互作用的学说;Spare receptors;?F;Two model theory;;受体的类型;门控离子通道型受体(Ligand-gated channels)： 单一肽链反复4次穿越细胞膜形成一个亚基, 由4～5个亚基组成离子通道。 如：乙酰胆碱受体、氨基酸受体等。;Nicotinic Receper;G-蛋白偶联受体(G-Protein coupling receptor)：需要G-蛋白介导其细胞作用。由单一肽链形 成7个α-螺旋来回穿越细胞膜，N端在外(与药物结合)，C端在胞内(与G-蛋白结合)。 如：神经递质受体、多肽激素受体等。; 具有酪氨酸激酶活性的受体(Ligand-regulated transmembrane including protein tyrosine kinase)：由细胞外、胞膜内及细胞内三部分组成。使酪氨酸磷酸化、激活胞内蛋白激酶，促进DNA、RNA和蛋白质的合成。 如：胰岛素及一些细胞因子受体;细胞内受体 (Intracellular receptors for lipid-soluble agents)： 在胞浆内，与相应甾体结合后分出一个磷酸化蛋白，暴露与DNA结合区域。 如甾体激素、甲状腺素受体;第二信使 作用：增强、分化、整合、传递信息。 ;第二信使;;;;G-蛋白：由α、β、γ三个亚基组成,与GTP结合而被激活，GTP水解而失活。;G-蛋白与第二信使间的关系;受体的调节;脱敏：长期使用激动剂，受体敏感性和反应性下降的现象。 特异性脱敏； 非特异性脱敏； 向下调节：只涉及受体密度降低。 增敏：长期使用拮抗剂或激动剂水平低于正常，受体敏感性和反应性增强的现象。 向上调节：只涉及受体密度增大。;需要熟悉和掌握的内容;二. 问题： 1.受体有哪几种类型？ 2.用什么参数可以比较药物作用的大小？ 3.TI值能完全反映药物的安全性吗? 4.哪些不良反应能够通过主观努力使其避免或减轻？ 5.竞争性与非竞争性拮抗剂的区别？ 6.受体的调节有何临床意义？