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作用特点☆ 解热镇痛作用强☆ 几乎无抗炎抗风湿作用☆ 各种慢性钝痛及感冒发热。 小儿退热首选。 更多医学精品尽在医学吧 /rayshiu 第16章 解热镇痛抗炎药 要求:1. 重点掌握阿司匹林的作用,应用和不 良作用2. 了解药物的分类和每类药物的作用特 点和临床适应症.3.熟悉解热镇痛抗炎药的共同作用及其 机制 ☆ 解热镇痛抗炎药:是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。 PLA2 糖皮质激素 — LT 支气管收缩 5-脂氧酶 PG合成酶 PG TXA2 血小板聚集,血管收缩 PGE2致炎发热致痛,血管舒张收缩子宫,PGF2血管收缩,收缩子宫 PGI2 血管舒张,抑制血小板聚聚 花生四烯酸 膜磷脂 NSAIDs — 药理作用:1、解热作用 ▽ 体温调节中枢:下丘脑 ▽ 发热机制:病原体及其毒素→ 刺激中性粒细胞→释放内热原→ 下丘脑前部→合成、释放PG↑→ 体温调节中枢→调定点提高至37℃以上 →产热↑、散热↓→体温↑。 氯丙嗪 阿司匹林 药物类别 抗精神病药 解热镇痛抗炎药 效应 抑制体温调节 解热 机制 直接抑制体温调节中枢 抑制PG的合成和释放 特点 1.环境温度低——降温 只降发热体温 1)环境温度越低,降温越显著 不降正常体温 2)可降发热、正常体温 ? 2.高温环境——升温 用途 人工冬眠疗法(降温) 发热 解热镇痛药→抑制PG合成酶→PG合成↓ → 散热↑→体温调定点恢复正常水平。 (体温是否低于正常?)▽ 特点:对正常人体温无影响。 放大疼痛 Analgesic effect: ? 疼痛机制: 组织损伤或炎症时, 局部释放炎症介质 PG 缓激肽 组胺 刺激痛觉感受器 引起疼痛 痛觉感受器 增敏 ?镇痛机制: 解热镇痛药抑制局部PG的合成产生镇痛作用 药理 ☆镇痛作用特点: ▽ 中度慢性钝痛(炎性)有效, 对急性锐痛和内脏绞痛效果差 ▽ 无成瘾性(非处方药) ▽ 不抑制呼吸 ▽ 作用部位在外周 ▽ 机制:抑制PG合成产生作用 镇痛特点的比较 : 解热镇痛抗炎药 镇痛药 作用部位 主要在外周 中枢 作用机制 抑制PG合成 激活阿片受体 作用强度 中等 强大 临床应用 慢性钝痛 急性锐痛 依赖性 无 易产生 抑制呼吸 无 有 欣快感 无 有 ☆ 抗炎抗风湿 ▽炎症的病理表现:红、肿、热痛和功能障碍 ▽ 致炎物质:缓激肽、PG。 ▽药物作用特点 :控制症状,不能根治。 解热镇痛药 协同作用 (—) 组织胺、缓激肽、5-HT等释放 PG合成增加 非特异性致炎物质和抗原 扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛 扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏 炎症 (红斑、水肿、疼痛 ) 水杨酸类 阿司匹林 苯胺类 对乙酰氨基酚、非那西丁 吡唑酮类 保泰松 其他有机酸类 吲哚美辛、萘普生等 分类 第二节 常用药 乙酰水杨酸 (阿司匹林) 代谢: 水杨酸主要在肝脏代谢,自肾排泄; ?Aspirin≤ 1g t1/2=2-3 h (恒比消除) ?Aspirin≥ 1g t1/2=15-30 h (恒量消除)
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