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新型抗恶性肿瘤药物 生物反应调节剂Biological Response Modifier 肿瘤细胞诱导分化剂differentiation inducer of tumor cells 肿瘤细胞凋亡诱导剂Tumour cell apoptosis inducer. 抗肿瘤侵袭及转移药anti-tumor invasion and metastasis 新生血管生成抑制剂tumor angiogenesis inhibitors 肿瘤耐药性逆转剂Reversal of Multidrug Resistance of Tumor Cells 肿瘤基因治疗药物Tumour gene therapy. Trastuzumab(Herceptin) Lapatinib(Tykerb) Gefitinib(Iressa) Erlotinib(Tarceva) Bevacizumab(Avastin) Rituximab(Mabthera) Everolimus(Affinitor) Interferon (Intron) Cetuximab(Erbitux) Sorafenib(Nexavar) 抗恶性肿瘤药的不良反应 共有的毒性反应 1. 骨髓抑制Bone Marrow Suppression or myelosuppression 除激素类(hormones)、博来霉素(bleomycin)和L-门冬酰胺酶(L-asparaginase)外 大多数抗恶性肿瘤药物均有不同程度的骨髓抑制 通常先见白细胞减少(什么后果?) 后出现血小板减少(什么后果?) 如何治疗和预防? 抗恶性肿瘤药的不良反应 2.消化道反应 恶心、呕吐是常见的毒性反应 系药物直接刺激胃肠道 作用于延脑呕吐中枢以及刺激呕吐化学感受区所致 那些药物?还有那些消化道反应? 呕吐类型? 如何治疗和预防? 抗恶性肿瘤药的不良反应 3.脱发 脱发常开始于给药后的2~4周 最常引起脱发的药物: 阿霉素 (Doxorubicin),表阿霉素(Epirubicin)、紫杉碱类(taxanes)等这些药物常可引起全部头发脱落。 其次有顺铂(cisplatin)、长春新碱(vincristin)等药物,可引起少量或部分头发脱落。 如何预防?如何减少心理压力? 抗肿瘤药物 Anti-neoplastic agents 肿瘤 肿瘤(Tumor)是机体在各种致癌因素作用下 局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控,导致异常增生而形成 一般将肿瘤分为良性和恶性两大类。所有的恶性肿瘤总称为癌症(cancer) 肿瘤的异型性 良性肿瘤瘤细胞的异型性小,一般与其来源的正常细胞相似 恶性肿瘤瘤细胞常具有高度的异型性 瘤细胞核比正常细胞核增大 恶性肿瘤细胞一般比正常细胞较大 具有局部浸润和远处转移是恶性肿瘤最重要的特点 恶性肿瘤致人死亡的主要原因 肿瘤的扩散 淋巴道转移 血道转移 种植性转移 癌基因 原癌基因、癌基因及其产物oncogene 肿瘤抑制基因tumour suppressor gene 肿瘤的治疗 化疗占了重要的地位,但在实体瘤的治疗上却不能达到满意的效果。因为: 抗恶性肿瘤药物的毒性反应 传统抗恶性肿瘤药物对肿瘤细胞的选择性不强,故对正常细胞也有不同程度的损伤,所以用药量受限制 肿瘤细胞产生耐药性 肿瘤细胞对抗肿瘤药物的不敏感 抗恶性肿瘤药的分类、作用机制 抗恶性肿瘤药的分类、作用机制 a. 烷化剂Alkylating Agents b. 抗代谢药Antimetabolites c. 抗肿瘤抗生素Cytotoxic antibiotics d. 抗肿瘤植物药Plant alkaloids e. 激素Hormonal agents f. 其他:铂类配合物(Platinum compounds)和酶(enzymes)等。 抗恶性肿瘤药的分类、作用机制 根据抗肿瘤作用的生化机制(Mechanism of Actions) a. 干扰核酸生物合成的药物 b. 影响DNA结构与功能的药物 c. 干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 d. 干扰蛋白质合成与功能的药物 e. 影响激素平衡的药物 f. 其他 a.干扰核酸生物合成的药物 Drugs affecting biosynthesis of nucleic acid 称抗代谢药(Antimetabolites) 化学结构与核酸代谢的必需物质如叶酸(folic acid)、嘌呤(purine)、嘧啶(pyrimidine)等相似。因此,能特异性地干扰核酸代谢,阻止肿瘤细胞的分裂繁殖。 (一)生化机制 嘌呤合成 嘧啶合成 核苷酸 脱氧核苷酸 DNA RNA tRNA、mRNA、核蛋白体

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