(精编)【医学课件】拟肾上腺素药教学课件.pptVIP

第10章 拟肾上腺素药 定义 儿茶酚胺类： 肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 多巴酚丁胺 3，4位为OH基 拟肾上腺素药是一类化学结构和药理作用与内源性交感神经介质(交感胺)相似的药物，故又称拟交感胺类药。 非儿茶酚胺类：间羟胺、去氧肾上腺素、沙丁胺醇、麻黄碱等 基本化学结构 CH CH NH a b R3 R4 R5 R2 R1 1 2 3 4 5 6 肾上腺素受体 α型肾上腺素受体（alpha receptors） α1-R ?存在部位：主要存在于平滑肌（血管、虹膜、消化道括约肌、尿道等）。引起平滑肌收缩。 ?受体后信号转导：α1→PLC→IP3及DAG↑→细胞内钙↑→平滑肌收缩 α2-R ?存在部位：主要存在于肾上腺素能神经末梢突触前膜，对NE的释放起负反馈作用。此外，血管平滑肌及中枢也有α2受体存在。 ?受体后信号转导：α2→Gi→cAMP↓ 肾上腺素受体 β型肾上腺素受体（beta receptors） β1-R ?存在部位：主要存在于心脏（SA and AV node，心房和心室，浦肯野氏纤维），引起兴奋性效应。 ?受体后信号转导：β1→Gs→cAMP↑ β2-R 存在部位：多数平滑肌（尿道、支气管、胃肠道、膀胱），引起平滑肌松驰。 肝细胞、胰岛细胞β2受体兴奋可引起血糖↓，脂质代谢↑、组织耗氧量↑等。 受体后信号转导：β2→Gs→cAMP↑ 4）