【精选】恶唑烷酮类抗菌药物的合成.pdfVIP

·82· WbddNoteson 嗯唑烷酮类抗菌药物的合成 何飚，张乐 (中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所，成都6l0052) 摘要：由于抗生素的广泛应用导致其耐药菌大量产生，探索新的抗耐药性的革兰阳性菌药物已成为国内外医药 界的研究热点。嗯唑烷酮类抗菌药是一类新型化学全合成抗菌药，具有抑制多重耐药革兰阳性菌的作用。现在主要 利用芳基异氰酸酯法，伯胺不对称拆分法，氧羰酰芳胺和(R)一丁酸缩水甘油酯法，不对称合成法以及催化偶合合成法 完成嗯唑烷酮合成。 关键词：嚷唑烷酮；合成方法，利奈唑胺，抗生素 文献标识码：A 中图分类号：R978．1+9 文章编号：100l·875l(2009)02一0082一07 of The oxazolidinoneAntibiotics Synthesis HE Le BiaO，ZHANG InstitIlte NationalPha肋ac即ticaJ 6l ofAntibjoticsChina 0052，(撕肋) (Sichu锄Industrial GroupCo巾啪ti∞，Ch∞gdu Abstract：SiIlcetheextensiveuseofantibioticsresultedinthewide of research spread dmg—resistantbacteria，m衄y onthe of scientistsinmedicalfieldhavefocused new雅tibioticsthe deVelopment possessingbioactiVityof柚ti—gram oxazolidinones盯eanewclassofantibacterialforthetreatmentOfthe pOsitiVepathOgens．Tbtally-synthetic agents infectio邶ca吣ed b∞tcria intotal byg舢·positiVeiIlcludingt11e咖ltidmg—resistampathoge璐．Recentprogress symhesis OfOxazolidmOneswasreviewed． 1(eywords：oxazolidinone；s)rnm嘶cm咖od；linezolid；amibi甜c 近年来，耐药菌株引起的感染是导致感染性疾 胺于2000年7月由辉瑞公司在美国上市，商品名为 病高死亡率的主要原因之一，仅美国每年至少有6万 zyvox曲。这是过去30年里出现的唯一一类结构全新 人死于医院内的耐药感染，如严重危及临床治疗的 的化学全合成抗菌药物。主要用于治疗由耐药革兰 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRsA)和表皮葡萄球菌阳性菌引起的感染性疾病。该药对骨骼、肺部、脑 脊液等的渗透性和组织浓度的药动学特征良好，也 (MRsE)，耐青霉素肺炎链球菌(PRsP)，耐万古霉素 肠球菌(VRE)