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儿童药物的合理应用

抗生素的发展史 Long long ago, 神农尝百草 云南白药—chemotherapy开始 1929 Fleming----Penicillin 1935 Domagk----Prontosil 1940 Florey Chain----Penicillin 1945 Fleming, Florey,Chain同获诺贝尔生理医学奖 1960’s β-Lactam antibiotics 1970’s Fluoroquinolones 1980’s New Macrolides 抗生素的作用机制 抑制细菌细胞壁合成 β-内酰胺类、糖肽类 影响细菌细胞膜功能 多粘菌素、两性霉素B、制霉菌素 干扰细菌蛋白质合成 氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、氯霉素 影响细菌叶酸代谢 磺胺类、异烟肼 阻碍细菌核酸合成 喹诺酮类、利福霉素、博莱霉素、甲硝唑 抗生素的分类 β-内酰胺类: 分子结构中含有β-内酰胺环 作用机制:破坏细菌细胞壁,并在繁殖期杀菌 人、哺乳动物细胞无细胞壁,对人体副作用较小 包括青霉素类和头孢菌素类 抗生素的分类 β-内酰胺类——头孢霉素: Ⅰ代:主要针对革兰阳性细菌感染,常用药物包括头孢氨苄(先锋4号)、头孢唑林(先锋5号)、头孢拉定(先锋6号)、头孢羟氨苄 Ⅱ代:兼具抗革兰阳性细菌和抗革兰阴性细菌的作用,常用药物包括头孢克洛、头孢呋辛 Ⅲ代:对绝大多数革兰阴性细菌具有强大的抗菌作用,常用药物包括头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他定 Ⅳ代:不仅具有第三代头孢的抗菌性能,还增加了抗葡萄球菌等革兰阳性细菌的作用,常用药物包括头孢匹罗、头孢喹诺 抗生素的分类 β-内酰胺类: 含β-内酰胺酶抑制剂的复合制剂 如克拉维酸和舒巴坦等β-内酰胺酶抑制剂通过竞争性结合β-内酰胺酶,达到保护β-内酰胺类抗生素不被β-内酰胺酶破坏的目的 临床常用药物:羟氨苄青霉素/克拉维酸 氨苄青霉素/舒巴坦 头孢哌酮/舒巴坦等 抗生素的分类 大环内酯类: 分子结构含有大环内酯环 属抑菌剂,干扰细菌蛋白质合成 能广泛分布到除脑脊液以外的各种体液和组织 抗生素的分类 磺胺类: 属人工合成抗生素,干扰细菌叶酸代谢 常用药:SD、SMZ、TMP 流行性脑脊髓膜炎:首选SD,其次SMZ、SMZco 半衰期:SD为17h,SMZ为11h,只须一日服用2次 磺胺类可造成肾脏损害:易损伤肾小管引起结晶尿、血尿、蛋白尿 应用磺胺类药物可同时服用等量碳酸氢钠,以碱化尿液,增加药物溶解度,嘱病人多饮水,以降低尿中浓度 避免长期用药,连续用药一周以上者,应定期查尿,如果出现结晶尿、血尿等立即停药 肾功能不良、脱水、少尿及休克病人慎用或不用 抗生素的分类 氨基糖苷类: 干扰细菌蛋白质合成、不易进入细胞,主要分布于细胞外液,不易通过血脑屏障;水溶性好、脂溶性小,口服难吸收,碱性环境作用更强,可用于胃肠道消毒 肾皮质药浓度可超过血药浓度10-50倍 内耳外淋巴液药浓度与药量成正比,t1/2较血浆长5-6倍 主要不良反应为耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用和过敏反应 常见药物:链霉素、庆大、丁胺、新霉素、小诺霉素 抗生素的分类 糖肽类: 通过与细菌细胞壁以D-Ala-D-Ala为末端的肽聚糖前体小肽特异性结合,抑制细胞壁的合成 常见药物:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁 对重症G+菌感染、尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)感染有较好疗效 抗生素的分类 抗结核药物: 全杀菌药:INH、RFP 半杀菌药:SM、PZA 抑菌药:EMB、乙硫异烟肼 抗生素的分类 其他: 抗生素的合理应用 抗生素应用必须具有明确的适应症 抗生素的合理应用 掌握抗生素的抗菌谱 抗生素的合理应用 抗生素的经验治疗 抗生素的合理应用 抗生素的联合用药 抗生素应用的注

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