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24小时血压控制 ——美卡素降压持久稳定; 诊室外血压越来越得到关注;1、杓型血压;夜间与清晨血压;24小时ABPM比诊所血压更好预测危险性;Dublin预后研究: 24小时动态血压预测心血管死亡危险优于诊室血压;血压晨峰现象;晨峰高危时段血压控制不良状态;控制血压晨峰(MBPS)的治疗途径;降压的持久性;几种主要ARB谷峰比值比较;;美卡素与氯沙坦比较:最后6小时;;2项独立研究的汇总分析(MICADO I II) ;主要终点:给药末6小时的血压降低;***p 0.001 T + H vs V + H;主要和次要终点;降压的平稳性;血压变异性增高显著增加心血管事件发生率;反映药物降压的平稳性:平滑指数越高,降压越平稳。高SI值药物可以减少血压的变异性使血压更趋于平稳;
SI包含每一小时的时间段,故比T/P更全面客观的反映平稳性
可用以评价药物的靶器官保护作用:药物治疗后左室肥厚减轻的程度、颈动脉IMT的变化与SI相关;几种主要ARB平滑指数比较;美卡素可以提供持续24小时的降压作用- 平滑指数的证据;美卡素药理学;;血浆半衰期;与AT1 受体结合能力;分布容积;肾脏排泄;活性代谢物 Yes No No No Yes
生物利用度(%) 30 25 60-80 40-60 15
半衰期(h) 6-9 6-9 11-15 24 5-9
食物影响 Cmax? Cmax? None Cmax? None
蛋白结合力(%) 99.8 94-97 90-92 99.5 99
清除途径
胆道(%) 65 79 80 98 40
肾脏(%) 35 21 20 2 60
是否通过P450酶代谢 是 否 是 否 否
表观分布容积(L) 12 17 53-93 500 9 ;小 结;
谢 谢
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