糖皮质激素临床应用基础---龙恩武讲解材料.pptVIP

糖皮质激素的免疫抑制作用 * 糖皮质激素临床应用基础 龙恩武 四川省人民医院临床药学室 内容提要 糖皮质激素的生物学作用 化学结构及构效关系 临床应用 不良反应 糖皮质激素的药理作用 Adrenocortical Hormones 肾上腺皮质： 球状带：盐皮质激素 (Mineralocorticoids, MC) 束状带：糖皮质激素 (Glucocorticoids, GC) 网状带：性激素(sex hormones) 糖皮质激素分泌的调节 正常人皮质激素的分泌有昼夜节律性，午夜12时血浓度最低，凌晨渐升高，上午8-10时最高，此节律性变化受ACTH影响。 代谢过程 糖皮质激素类药物的消除主要在肝脏。首先进行经基化，其次是结合反应，最后代谢产物自尿中排出。通过粪便和胆汁的排泄很少 化学结构及构效关系 1、共同的结构特点： C3有酮基， C4-5有双键， C17上的二碳侧链(即C20羰基和C21羟基)为生理活性所必需。 皮质激素合成 合成的原料：胆固醇 醛甾酮 皮质醇 雌二醇 内源性糖皮质激素特点 正常成人每日分泌量20mg，应激状态下≥100mg 与血浆蛋白结合较多达90%，其中80%与皮质醇结合球蛋白(CBG)结合、10%与血浆白蛋白结合，游离型较少 在血浆和组织中的半衰期较短，仅为60-90min