[医学]中药药理学15章活血化瘀药2.ppt

第十五章 活血化瘀常用药物 川芎 莪术 银杏叶 延胡索 益母草 红花 桃仁  内容: 川芎、 莪术、银杏叶、延胡索、益母草、延胡索、红花、桃仁的主要成分和药理作用及相关机理 活血化瘀药的相关实验方法 要求： 掌握川芎、莪术、银杏叶、延胡索、益母草、红花、桃仁的主要成分及药理作用 了解活血化瘀药的相关实验方法 川 芎 Ligusticum Root [来源] 为伞形科多年生草本植物川芎的根茎。 [产地及采制] 主产于四川，系人工栽培。五月采挖， 除去泥沙，晒后烘干，再去须根。用 时切片或酒炒。 [成分]：生物碱---四甲基吡嗪(川芎嗪)、 酚性成分---阿魏酸 挥发油---藁本内酯 内脂类---丁烯苯肽,等 [功效]：活血行气，祛风止痛 药动学 川芎嗪------ 半衰期: 25分钟 体内分布: 依次为肝 心 脾 脑 代谢途径: 氧化反应 口服药时曲线: 二室开放模型 阿魏酸------ 肝肾及血液分布较多,能通过胎盘屏障 药理作用 1 对心肌收缩力的影响 强心, 加快心率 (不同种属动物及状态作用不同) 机理: 兴奋β-R有关 有效成分：川芎嗪 药理作用 2．? 扩张血管, 降血压 扩张动脉， 增加脑血流量 降压作用 有效成分：川芎嗪、阿魏酸 药理作用 3．抗心肌缺血 扩张冠状动脉 增加心肌血流量 保护心肌细胞线粒体 有效成分：川芎嗪 4. 抗脑缺血 扩张脑血管,改善脑部微循环 提高线粒体膜的流动性 降低细胞内钙的超载 抗氧化作用 有效成分：川芎嗪 5．抑制血小板聚集, 抗血栓形成 有效成分：川芎嗪、阿魏酸 6. 镇静,镇痛 镇痛——阿魏酸 7. 对平滑肌的作用 抑制离体小肠和子宫及气管收缩 物质基础——川芎嗪、阿魏酸、 藁本内酯等 机理------与抑制a-R有关 现代研究 延缓慢性肾损害 免疫增强作用-----川芎嗪 抗肿瘤-----川芎嗪 抗菌 临床应用 1. 冠心病——川芎嗪、阿魏酸钠 2.血栓闭塞性脉管炎、缺血性脑病 3.呼吸系统疾病 4.秘尿系统疾病 5.其他: 高黏血症, 突发性耳聋,偏头痛,眩晕等 ? 体内过程 川芎嗪可通过血脑屏障，与冰片合用可提高脑内药物浓度。 [用法用量] 煎服，3～10g。 [使用注意] 凡阴虚火旺，多汗，及月经过多 者，应慎用。 成分： 莪术根茎主要含挥发油：莪术呋喃烯酮、龙脑、莪术醇、莪术二酮、异莪术酮、姜黄素等，还含有少量的酚性成分和生物碱。 性味：苦辛温，归肝脾 功效：行气破血，消积止痛 药理作用 1．抗肿瘤作用： 对多种肿瘤细胞均有抑制作用： 宫颈癌、胃癌SGC-7901细胞、K562白血病细胞、乳腺癌组织、肝癌腹水瘤细胞系Hca-F25/CL-16A3 、肝癌细胞株SMMC-7721 、 小鼠黑色素瘤B16细胞、小鼠H22肝癌细胞 、膀胱移行细胞癌细胞系BIU-87 、 MGC80─3胃癌细胞、Ca761-86乳腺癌 、肺腺癌（LA-795) 和L615白血病细胞 有效成分： 莪术挥发油（莪术醇、莪术二酮、β-榄香烯及微量元素锰 ） ２. 抗血栓形成： 　　对抗ADP和肾上腺素诱导的血小板聚集-- 有效成分-----姜黄素 ３．兴奋胃肠平滑肌 4．镇痛作用 现代研究 １. 抗病原微生物作用 　　金黄色葡萄球菌、β溶血性链球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、霍乱弧菌 ；单纯疱疹性病毒、流行性腮腺炎病毒、呼吸道合胞病毒、流感病毒A1型和A3型 、轮状病