[医药卫生]8肾上腺素受体阻断药.pptVIP

肾上腺素受体阻断药Adrenoceptor blocking drugs 分类 一、非选择性α受体阻断剂1.短效类 酚妥拉明phentolamine 妥拉唑啉tolazoline2.长效类 酚苄明 phenoxybenzamine 二、选择性α1受体阻断剂 三、选择性α2 受体阻断剂 一、短效类 酚妥拉明phentolamine 妥拉唑啉tolazoline [体内过程] 口服，F=20%；半小时达峰浓度，作用持续3-6小时。 大多数以无活性的代谢产物从尿中排泄。 【药理作用】 1、扩血管和降低血压 治疗量产生的扩血管作用,是直接扩血管所致。大剂量才能阻断α受体。 【药理作用】 2、心脏 使心收缩力加强 血压下降，反射地引起 心率加快 阻断前膜α2受体从而 输出量增加 使去甲肾上腺素释放 【药理作用】 3、其它作用 有拟胆碱作用：使胃肠平滑肌兴奋 组胺样作用：使胃酸分泌增加 酚妥拉明可引起皮肤潮红 妥拉唑啉可引起唾液腺分泌、汗腺分泌 【临床应用】 1、治疗外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性疾病、血栓闭塞性脉管炎等 2、用于NA外漏5mg溶于10～20ml生理盐水中，皮下浸润注射 【临床应用】 3、抗休克 能使心搏出量增加，血管舒张，外周阻力降低，从而改善休克状态时的内脏血液灌注，解除微循环障碍。并能降低肺循环阻力，防止肺水肿的发生，但给药前必需补足血容量。有人主张合用去甲肾上腺素，目的是对抗去甲肾上腺素的α型收缩血管的作用，保留其β型加强心肌收缩力的作用 【临床应用】 4、治疗充血性心力衰竭和急性心肌梗塞有报告用酚妥拉明等血管扩张药治疗其他药物无效的急性心肌梗塞及充血性心脏病所致的心力衰竭，在心力衰竭时，因心输出量不足，交感张力增加，外周阻力增高，肺充血和肺动脉压力升高，易产生肺水肿。应用酚妥拉明扩张血管，降低外周阻力，使心脏后负荷明显降低，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，心力衰竭得以减轻。 【临床应用】 5、诊断嗜铬细胞瘤和防治其高血压危象。 6、妥拉唑啉：治疗持续性肺动脉高压症 （新生儿） 7、酚妥拉明：治疗男性勃起障碍 【不良反应】 1、体位性低血压 2、胃肠反应 腹痛、呕吐、腹泻、胃酸增多；冠心病、消化性溃疡病人慎用 3、静注可引起心律失常 二、长效α受体阻断药 酚苄明 phenoxybenzamine [体内过程] 口服，吸收20-30%，局部刺激性大，不能肌内或皮下注射，只能静脉给药。消除：12小时排泄50%；维持3-4天，一周后体内尚存少量（蓄积在脂肪中）。 [药理作用] 酚苄明（苯苄胺）进入体内后，氯乙胺基环化为乙撑亚胺基，后者与α受体牢固结合（共价键），本身无内在活性，从而阻断α受体。作用特点是：显效慢、 阻断作用强、作用持久（3-4天）。 [药理作用] 1、舒张血管 2、降低血压 3、心率加快； 4、抗5-羟色胺、抗组胺作用 【临床应用】 1、治疗外周痉挛性疾病 2、抗休克 3、治疗嗜铬细胞瘤 4、用于前列腺增生的排尿困难 [不良反应] 体位性低血压 心动过速 鼻塞 消化道症状 α1受体阻断药：哌唑嗪（ prazosin ） 选择性地阻断α1受体而对α2受体的阻断极少，因此不促进去甲肾上腺素的释放，加快心率的副作用较轻，口吸取有效。近年合成不少哌唑嗪的衍生物，成为一类新型降压药，将在以后叙述。 α2受体阻断药 育亨宾（工具药） β受体阻断药 分类 非选择性β受体阻断药 选择性β受体阻断药 [药理作用] 1、β受体阻断作用 (1) 抑制心脏 （2）兴奋支气管平滑肌 （3）抑制机体代谢 抑制脂肪分解和糖原分解 （4）抑制肾素释放 降低血压 2、内在拟交感活性 (intrinsic sympathomimetic activity，ISA) 3、膜稳定作用 4、其他：噻吗洛尔降低眼压（减少房水的形式） 普萘洛尔抗血小板聚集 【临床应用】 1、心率失常（ 快速型） 2、心绞痛和心肌梗塞 3、高血压 4、甲亢 5、充血性心力衰竭 6、青光眼（噻吗洛尔） 偏头痛（普萘洛尔） 【不良反应】 1、一般反应： 消化系统反应 恶心、呕吐、腹泻、过敏、皮疹、血小板减少 2、严重反应：诱发哮喘；急性心衰；房室传导阻滞 3、反跳现象 4、眼-皮肤粘膜综合征 禁忌：心衰、窦性心动过缓、重度传导阻滞