[医药卫生]第6章清热药.ppt

黄芩性味：性寒、味苦。归经：归肺、胆、胃、大肠经。功效：清热 燥湿，泻火解毒，止血，安胎功效。 主治：湿温、暑温，胸闷呕恶，湿热痞满，泻 疬，黄 疸，肺热咳嗽，高热烦疮毒，胎动不安。 黄芩的主要成分 药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）抗病原体 （2）抗炎 黄芩素及汉黄芩素对大鼠佐剂性关节炎有抑制作用。黄芩茎叶总黄酮口服给药，对二甲苯致小鼠耳肿胀和甲醛致大鼠足跖肿胀均有明显的抑制作用，而对棉球肉芽肿作用不明显。 （3）对免疫功能的影响 黄芩免疫抑制作用的环节： ①稳定肥大细胞膜，减少炎性介质 释放 ②影响花生四烯酸代谢 （4）解热 （5）保肝、利胆 （6）镇静 （7）对血液系统影响 2、其他药理作用 （l）降血脂、抗动脉粥样硬 （2）抗氧自由基损伤 （3）降压、抗心肌缺血、抗心律 失常 此外，黄芩苷、黄芩素能降低实验性糖尿病大鼠醛糖还原酶（AR）活性 综上所述，黄芩清热燥湿、泻火解毒功效与其抗病原体、抗炎、镇静、保肝、利胆、促凝血等药理作用有关。 主要有效成分为黄酮类。 临床应用 1、小儿呼吸道感染 50％黄芩水煎液治疗小儿上呼吸道感染、急性支气管炎及扁桃体炎。 2、急性菌痢 3、病毒性肝炎 可用黄芩苷注射液治疗 4、其他感染 不良反应 黄芩水煎剂口服不良反应较少，黄芩苷注射可引起少数人胃部不适或腹泻。 犬口服浸剂每日15 g／kg，连续8周，除可见粪便稀软外，未见其他明显毒性。 黄芩生浸剂注射毒性较大，给家兔静脉注射2g／kg可引起死亡。 小鼠腹腔注射黄芩苷的LD50为3.081g/kg。 黄 连 性味：性寒，味苦。 归经：归心、牌、胃、肝、胆、大肠经。 功效：清热燥湿，泻火解毒 主治：湿热痞满，呕吐，泻痢，黄疸，高 热神昏，心火亢盛，心烦不寐，血热吐衄，目赤吞酸，牙痛，痈肿疔疮；外用可治疗湿疹，湿疮，中耳炎等 黄连根茎的主要成分 生物碱：小檗碱（含量4%）、黄连碱、掌叶防己碱、药根碱、表小檗碱、甲基黄连碱、非洲防己碱、木兰花碱。 药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）抗病原体 抗菌谱：黄连及小檗碱具有广谱抗菌作用，对多种细菌、结核杆菌及真菌有抑制或杀灭作用，黄连及三黄注射液（等量黄连、黄芩、黄柏组成）还具有抗真菌作用。 黄连抗菌环节： ①破坏细菌结构。 ②抑制细菌糖代谢。 ③抑制核酸、蛋白质合成。 黄连低浓度抑菌，高浓度杀菌。 （2）抗细菌毒素、抗腹泻 （3）抗炎、解热 黄连其他成分如药根碱及黄连碱也有显著的抗炎作用。 （4）镇静催眠 小檗碱、黄连碱均为季铵类的生物碱，因不易透过血脑屏障而中枢抑制作用较弱，叔胺类生物碱，如四氢小檗碱、四氢黄连碱，因易透过血脑屏障而使中枢抑制作用增强。 （5）降血糖 黄连清胃热，对胃火炽热、消谷善饥、烦渴多饮的中消证有效。 小檗碱可使糖尿病鼠的晶状体、肾脏醛糖还原酶活性明显下降，尿蛋白呈下降趋势，肾小球病理变化得到明显改善。 小檗碱降糖机制 小檗碱的降血糖作用与胰岛素的释放等因素无关。 小檗碱灌胃对小鼠胰岛素分泌及小鼠给葡萄糖负荷后的胰岛素释放均无明显影响，对正常小鼠肝细胞膜胰岛素受体数目及亲和力亦无明显影响。 小檗碱的降血糖作用是通过抑制肝脏的糖原异生和/或促进外周组织的葡萄糖酵解作用产生的。 小檗碱能降低肝脏和膈肌糖原含量，抑制丙氨酸为底物的糖原异生，升高血中乳酸含量。 （6）抗溃疡 （7）抗肿瘤 2、其他药理作用 （1）对心血管功能的影响 ①正性肌力作用 小檗碱在一定剂量范围内，对动物离体心脏及整体心脏均显示出正性肌力作用。其正性肌力的机理与增加心肌细胞内Ca2十浓度有关。 ②负性频率作用 ③对心肌电生理特性的影响 A、对慢反应细胞，小檗碱0.1、10、30umol／L能剂量依赖性地降低动作电位4相除极化速率，降低自律性；小檗碱对兔窦房结的抑制作用不被阿托品所拮抗。 B、对快反应细胞小檗碱也有延长动作电位时程和有效不应期作用，但需较高浓度。 ④抗心律失常 1 小檗碱可使CaC12诱发的小鼠室性早搏（VE） 、室性心动过速（VT） 、室性纤颤（VF）的发生率降低，增加诱发VE、VT、VF以及心室停搏所需乌头碱的用量， 2 对BaCl