药科大药剂学课件幻灯片.ppt

2. 注射剂的配伍变化 　　溶液组成变化、pH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度 3. 配伍变化的研究和处理方法 4. 药物相互作用（吸收、分布、代谢、排泄和药效学） 　　　　药物的药效受到配伍应用的药物（或事先事后应用的其他它药物）内源性物质、附加剂、食物等影响而发生的现象。 　　注意一些示例 药剂学 1.基本定义（找关键字、理解性记忆、培养判断能力）： （1）制剂和剂型、溶出度和释放度、缓释和控释制剂、生物药剂学和药代动力学、绝对和相对生物利用度等 （2）片剂、注射剂、乳剂、混悬剂、透皮制剂、靶向制剂、植入片、分散片等 （3）置换价、增溶、助溶、表面活性剂、氯化钠等渗当量等、临界胶束浓度、吸收、分布、隔室模型等。 2.剂型的主要分类、作用特点、主要制备方法、质量（主要）要求及标准 （1）形态、给药途径、分散系统分类（灭菌、稳定性等分类） （2）安全、有效、稳定（三个基本要素），使用方便等； 特别应注意特殊点（如：混悬剂不适合小剂量、剧毒药；无机盐和大剂量药物不宜制成CD包合物；液体制剂稳定性差，但吸收好，AUC高等） （3）片剂和注射剂的制备工艺流程，微囊、CD和固体分散体制备方法（三种技术的优势相似）等 （4）从质量要求及标准找特点：注射剂、滴眼剂与输液（抑菌剂、微粒），片剂、颗粒剂与栓剂（硬度、1~4号筛粒度、融变时限）等 3.药用辅料的作用（重点） （1）填充剂（稀释剂、吸收剂）：淀粉、乳糖、甘乳醇、糖粉、微晶纤维素（MCC）、CaSO4等 （2）崩解剂：CMS-Na（羧甲基淀粉钠）、CCNa（交联CMC-Na)、PVPP（交联聚维酮）、l-HPC（低取代羟丙甲纤维素）、（干）淀粉、预胶化淀粉、羟丙基淀粉、MCC （20%） （3）润滑剂：MS（Vc和阿司匹林）、滑石粉、微粉硅胶、液体石蜡；PEG（聚乙二醇）和SLS（或SDS、十二烷基硫酸钠）（水溶性、增加溶出） （4）润湿剂：乙醇和水 （5）干粘合剂：预胶化淀粉、MCC、PVP、糖粉 （6）溶液性粘合剂：所有亲水性高分子材料溶液（如：淀粉浆、CMC-Na溶液、HPMC溶液等）；若在液体制剂中均具有助悬、增粘稠作用 （7）肠溶材料：虫胶、CAP（邻苯二甲酸醋酸纤维素或醋酸纤维素酞酸酯）、HPMCP（羟丙甲纤维素酞酸酯）、HPMCAS（醋酸HPMC琥珀酸酯）、CMEC（羧甲基乙基纤维素）、丙烯酸树脂（ Eudragit ）Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ（丙烯酸树脂Ⅳ为胃溶材料） （8）难溶性材料：EC（乙基纤维素）、CA（醋酸纤维素）、高渗和低渗型丙烯酸树脂（作为缓控释材料） （9）水溶性材料：MC（甲基纤维素）、HPC、HPMC、PVA（聚乙烯醇）等均可作为胃溶材料 PEG（可溶于水和醇）（1）低分子（600）：混合溶剂、增塑剂、致孔剂、助悬剂（增粘、增稠）（2）中分子（1000—2000）：栓剂基质、软膏剂和糊剂基质（3）高分子（4000）：固体分散体载体、润滑剂、打光剂 PVP（可溶于水和醇）（1）干粘合剂、溶液性粘合剂（醇溶液或水溶液）（2）（10%以上浓度可作为）助悬剂、增粘、增稠（3）固体分散体载体（4）血浆代用品 吐温80（非离子表面活性剂） （1）增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡、去污等 （2）增塑剂、致孔剂 （3）辅助崩解剂、溶出、透皮和吸收促进剂 SLS（阴离子表面活性剂） （1）增溶剂、乳化剂、润湿剂 （2）辅助崩解剂、助流剂、抗静电剂 （3）溶出、透皮和吸收促进剂 中国药科大学药学院药剂学教研室 宋赟梅 songyunmei@126.com 祝各位工作顺利！ * * 三、固体分散体 1. 概念和特点 1）概念：药物高度分散（分子、无定型或胶态、微晶）于载体 （水溶性、肠溶性、不溶性） 2）特点：与微囊几乎相似，但不够稳定、易老化 2. 载体材料、制备方法 1）载体 水溶性：PEG（低熔点，溶于水、醇）（熔融、溶剂法） PVP（高熔点，溶于水、醇） （溶剂、研磨法） 另外：表面活性剂泊洛沙姆188、有机酸类、糖类和尿素等 难溶性：纤维素：EC；脂质类：胆固醇和树脂:Eudragit RS和RL等（溶剂法） 肠溶性：CAP、HPMCP、丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号等（溶剂法） 2）制备方法 熔融法：适合低mp载体、热稳定药物，工艺简单方便 溶剂法：高mp载体，热不热稳定药物，溶剂残留！ 溶剂-熔融法：药物不溶于载体（另外溶解） 溶剂喷雾（冷冻）干燥法（获取方法） 研磨法（形成不完全） 3.速、缓释原理 1）速释原理