疏水性药物混悬剂的制备.PPT

混悬剂的制备及稳定剂的选择 沈阳药科大学 药剂学教学实验中心 实验目的 1. 掌握混悬剂的一般制备方法。 2. 掌握沉降容积比的概念并熟悉测定方法。 3. 熟悉根据药物的性质选用适宜的稳定剂， 用以制备稳定混悬剂的方法。 实验指导 混悬剂系指难溶性固体药物以微粒（0.5μm）形式分散在液体分散介质中形成的分散体系。 一个优良的混悬剂应具有下列特征:其药物微粒细小，粒径分布范围窄，在液体分散介质中能均匀分散，微粒沉降速度慢，沉降微粒不结块，沉降物再分散性好。 混悬剂的沉降速度与多种因素有关，可用Stoke定律表示: 式中V-沉降速度，r-粒子半径，ρ1-粒子密度，ρ2-介质密度，η-混悬剂的粘度，g-重力加速度。 配制方法 分散法：将固体药物粉碎成微粒，再根据主药性质混悬于分散介质中，加入适宜的稳定剂。亲水性药物先干研至一定细度，再加液研磨；疏水性药物则先用润湿剂或高分子溶液研磨，使药物颗粒润湿，最后加分散介质稀释至总量。 凝聚法：将离子或分子状态的药物借助物理或化学方法凝聚成微粒，再混悬于分散介质中形成混悬剂。 实验内容与操作 （一）亲水性药物混悬剂的制备及沉降容积比的测定 表1 氧化锌混悬剂各处方 沉降容积比 将上述4个装混悬液的试管，塞住管口，同时振摇相同次数（或时间）后放置，分别记录0、5、10、30、60、90、120min沉降物的高度（ml），计算沉降容积比，结果填入表3。根据表3数据，绘制各处方的沉降曲线。 （二）絮凝剂对混悬剂再分散性的影响 操 作 （1）取碱式硝酸铋2.0g置乳钵中，加0.5ml蒸馏水研磨，加蒸馏水分次转移至10ml试管中，摇匀，分成2等份，一份加水至10ml，另一份蒸馏水至9ml，再加1%枸橼酸钠溶液1.0ml。两试管振摇后放置2h。 （2） 首先观察试管中沉降物状态，然后再将试管上下翻转，记录翻转次数与现象。 （三）疏水性药物混悬剂的制备，比较几种润湿剂的作用 表2 硫磺洗剂处方组成 实验结果和讨论 1．将沉降容积比测定结果填入下表 2．根据数据，以Hu/H0 （沉降容积比）为纵坐标，时间为横坐标，绘制各处方沉降曲线，比较几种助悬剂的助悬能力。 3．记录碱式硝酸铋混悬剂2h沉降物状态及再分散翻转次数，沉降物的状态。 4．记录硫磺洗剂各处方的混悬情况，讨论不同润湿剂的稳定作用。 * * 斥力 引力 两种能 之和 微粒之间强烈吸引，粒子结饼(caking)，无法再恢复混悬状态。 斥力明显增加，达到m点时斥力最大，微粒间无法达到聚集而处于非絮凝状态 引力稍大于斥力，粒子间保持的最佳距离，形成絮凝状态。 处方 碱式硝酸铋 蒸馏水 1%枸橼酸钠溶液1.0ml 2.0 2.0 0.03（一滴） 0.2 0.2 0.2 0.2 1.0 表3 沉降体积比与时间的关系