胆碱受体激动药合理应用总结概括.pptVIP

胆碱受体激动药合理应用 拟胆碱药是一类作用与ACh相似的药物。可分为胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药两类。 胆碱受体激动药分类： M胆碱受体激动药：(1)胆碱脂类：乙酰胆碱、卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱；(2)天然的拟胆碱生物碱类：毛果芸香碱； Ｎ胆碱受体激动药：烟碱； 乙酰胆碱 药理作用 心血管系统：血管舒张作用；减慢心率；减慢房室结和普肯野纤维的传导；减弱心肌收缩力；缩短心房不应期。 胃肠道：兴奋胃肠道 泌尿道：平滑肌蠕动增加，膀胱逼肌收缩、外括约肌舒张，导致排空。 其他：腺体分泌、支气管收缩、主动脉化学体兴奋。 其他胆碱酯类 胆碱酯类 心血管作用 胃肠道作用 膀胱作用 眼局部作用 阿托品拮抗 乙酰胆碱 ++ ++ ++ + +++ 卡巴胆碱 + +++ +++ ++ + 醋甲胆碱 +++ ++ ++ + +++ 贝胆碱 ± +++ +++ ++ +++ 毛果云香碱 pilocarpine, 匹鲁卡品 作用机制：直接激动M受体 药理作用：对眼睛和腺体作用最明显。⑴眼睛：①缩瞳；② 降低眼内压；③ 调节痉挛。⑵腺体：分泌增加 临床应用：青光眼和虹膜炎 毒蕈碱：经典M胆碱受体激动药。 有机磷酸酯类的毒理 毒性作用机制：与胆碱酯酶（ChE）结合，持续抑制ChE ,使体内Ach 大量堆积，产生一系列M样和N样症状 中毒途径:胃肠道、呼吸道、皮肤和粘膜。 有机磷酸酯类的毒理 急性毒性： 轻症——M样症状为主：眼、腺体、呼吸系统、胃肠道、泌尿系统、心血管系统。 中度中毒——M样+N样症状；N样症状有肌束颤动等。 重度中毒——M样+N样+CNS症状；CNS由兴奋到抑制直至昏迷。 慢性中毒： 主要症状有神经衰弱、腹胀、多汗等。 碘解磷定 ChE复活剂 药理作用： (1)使磷酰化ChE游离，恢复活性。 (2)与游离的有机磷酸酯结合，阻止它们继续抑制ChE。与ChE结合，减少有机磷酸酯与ChE结合。 该药T1/2=1小时，故应每小时反复给药。 氯磷定作用与碘解磷定相似，但副作用较小。 有机磷酸酯类中毒的防治 预防：加强管理 急性中毒解救： ⑴消除毒物 ⑵使用解毒药 ①及早、足量、反复使用阿托品 ②同时使用ChE复活剂 慢性中毒的治疗