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第四十一章氨基糖苷类抗生素;氨基糖苷类抗生素 aminoglycosides;主要优点;氨基苷类的共性;体内过程
1.吸收 有机碱 极性及解离度大,肌注
2.分布 细胞外液,在肾皮质和内耳内外淋巴液高浓度积聚,不透过血脑屏障
3.代谢与排泄 不代谢,以原形经肾小球滤过
;临床应用;不良反应
1.耳毒性
a.前庭功能损害:眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤
奈替米星庆大链霉素
b.耳蜗神经损害:耳鸣、听力减退或耳聋
损害内耳柯蒂器内、外毛细胞的糖代谢和能量利用,导致Na+-K+ATP 功能障碍
链霉素妥布奈替米星庆大
C.避免与耳毒性和抗组胺药合用
耳毒性药物:万古霉素、高效利尿药、顺铂
抗组胺药:苯海拉明、美克洛嗪、布可立嗪;2.肾毒性 亲和力高 近曲小管上皮细胞
轻:肾小管肿胀
重:蛋白尿、管型尿、血尿;3.神经肌肉麻痹 大剂量腹膜或胸膜 iv过快
心肌抑制、血压下降、呼吸衰竭
与突触前膜Ca2+部位结合,阻止Ach释放,N2
拮抗:新斯的明和葡萄糖酸钙
镇静药、肌松药、全麻药
4.过敏反应
血管神经性水肿、皮疹、发热
新霉素 接触性皮炎
链霉素 严重的过敏性休克,必需皮试;链霉素
临床应用 抗G(-)和铜菌最小
1.鼠疫与土拉菌病的首选药 +四环素
2.+青霉素或氨苄西林 心内膜炎
3.+其他抗结核药 多重耐药 结核病
不良反应
1.耳毒性:前庭损害
2.过敏反应:过敏性休克 现用现配
肾毒性最小
3.神经肌肉接头阻滞 ;庆大霉素
临床应用
1.多种G(-)杆菌感染首选药 沙雷菌属
2.+羧苄西林 铜绿假单孢菌感染
3.+羧苄西林/头孢菌素:未明原因的G(-)杆菌混合感染
4.口服:术前预防和术后感染
不良反应
1.耳毒性:前庭损害
2.肾毒性:较多见,多尿、蛋白尿
3.神经肌肉接头阻滞
过敏性休克偶见;妥布霉素(tobramycin)
对铜绿假单孢菌作用庆大霉素2-5倍,对庆大霉素耐药者仍有效
+青霉素类或头孢菌素(抗铜菌者):治疗铜绿假单孢菌的各类感染,如感染性心内膜炎
不良反应庆大霉素
; 阿米卡星
抗菌谱:最广 ,G(-) +金葡菌
优点:1.对钝化酶稳定 肠道G(-)和铜绿菌
首选药:其他氨基苷类耐药菌株引起的感染
2.与内???胺合用 协同作用
+羧苄西林或头孢噻吩:粒细胞减少或其他免疫缺陷者感染
耳毒性庆大 肾毒性庆大
卡那霉素;要点回顾
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