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- 2018-04-02 发布于天津
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抗恶性肿瘤药;抗恶性肿瘤药的分类;抗肿瘤作用的生化机制及分类
(一)干扰核酸(DNA、RNA)生物合成的药物
①二氢叶酸还原酶抑制药(抗叶酸制剂)如甲氨蝶呤
②阻止嘧啶类核苷酸生成药(抗嘧啶药)如5-氟尿嘧啶等
③阻止嘌呤类核苷酸生成药(抗嘌呤药)如6-巯嘌呤等
④抑制核苷酸还原酶的药,如羟基脲
⑤抑制DNA多聚酶的药,如阿糖胞苷;核苷酸;;1.周期非特异性药物(cell cycle non-specific agents,CCNSA)
杀灭处于增殖周期各时相的细胞包括G0期细胞,烷化剂、抗肿瘤抗生素、铂类配合物
特点:剂量依赖性
作用靶点:DNA分子本身
2.周期特异性药物(cell cycle specific agents,CCSA)仅杀灭某一时相的增殖细胞
抗代谢药对S期作用显著
植物药主要作用于M期
特点:给药时机依赖性
作用靶点:DNA合成所需的各种酶;常用的抗肿瘤药物
一、干扰核酸生物合成的药物
1.甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)又名氨甲蝶呤,(amethopterin)抗叶酸药
作用特点
1.与二氢叶酸还原酶结合,使 5,10-甲撑四氢叶酸不足,dTMP合成受阻
2.儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌
不良反应
1.
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