甲状腺激素和抗甲状腺药总结概括.pptVIP

第36章 甲状腺激素和抗甲状腺药 Thyroid Hormone and Antithyroid Drugs ;第一节 甲状腺素(thyroxin) 甲状腺合成、分泌甲状腺素。 分泌不足—甲状腺机能减退 分泌过多—甲状腺机能亢进 常用药物： 甲状腺素（ thyroxin, T4） 三碘甲状腺原氨酸（ triiodothyronine, T3 ） 甲状腺片(thyroid Tablets) ;[激素合成] 甲状腺摄碘： 上皮细胞主动摄取碘（I -） 碘的氧化(活化)：过氧化酶作用——活性碘 I+ 3. 酪氨酸的碘化： I+与球蛋白结合→T1 ，T2 4. 缩合： 过氧化酶作用 T1+T2=T3； T2+T2=T4 储存：呈胶体状储存腺泡中。 释放：水解酶作用，解离出激素释放入血。 ;分泌调节： 下丘脑 （促甲状腺释放激素） ↓ 垂体前叶（促甲状腺激素） ↓ 甲状腺 （合成、分泌激素）; 【药理作用与作用机制】 1 抑制甲状腺激素的合成： 与酪氨酸竞争过氧化酶，影响  酪氨酸碘化与偶联 （使硫脲类被碘化） 对已合成的激素无影响，2-3周显效，1-3月症状消除， 代谢正常。 2 丙硫氧嘧啶抑制外周组织T4→T3, 危象、重症首选。3. 免疫抑制：轻度抑制免疫球蛋白生成——降低血循环中刺 激性免疫球蛋白水平;【 临床应用】 甲亢内科治疗：轻症、不宜手术、放疗者。控制症状后减量，维持治疗1-2年。 2 术前用药： 控制病情，预防麻醉、手术后的合并症，防止危象的发生。 术前2周加碘，便于手术 3 甲状腺危象的治疗： 对症治疗外，控制危象—大剂量碘； 丙硫氧嘧啶——抑制激素合成，巩固疗效（2倍正常量）。; 【不良反应】 1. 过敏：较常见，药疹、药热等，停药恢复。 2. 严重：粒细胞缺乏，多在2-3月发生。 ; 二、 碘及碘化物 常用药物 碘化钾；碘化钠；复方碘溶液（Lugol’s solution） 小量碘： 防治单纯甲状腺肿 1. 预防作用—加碘食盐、含碘食物。 2. 治疗作用—早期治疗效果好。 ;大剂量碘：抗甲状腺作用 术前用药：抑制促甲状腺激素释放，使腺体缩小，血管减少，有利于手术。 治疗危象：???要治疗药物 主要抑制蛋白水解酶，激素释放↓；也抑制合成，不超过二周。 过度使用，摄碘↓抑制激素合成效应↓致反跳。 ;三、 放射性碘131I β射线（99%）射程2mm，仅损伤甲状腺——不宜手术的甲亢治疗（20岁以下病人、妊娠或哺乳妇女不宜使用 γ射线（1%），可在体外测得——甲状腺摄碘功能测定; 四、β受体阻断药 甲亢辅助药 适于不宜手术、放射、抗甲状腺药治疗 与其他抗甲状腺药一起用于甲亢危象治疗 2. 作用：阻断β受体，缓解心血管、焦虑、震颤等； 还在外周抑制T4—T3 。 3. 作用迅速，但弱，合用硫脲类疗效显著。