执业药师考试药物化学课件.doc

第一章 绪论一、 药物化学的研究内容和任务 ????药物化学的研究任务包括通过药物分子设计(Molecular drug design)或对具有一定生物活性的化合物分离、鉴定或结构改造，总结构效关系，创制可用于临床的药物，发展新药；通过研究药物化学结构与理化性质的关系，阐明药物的理化性质及化学稳定性，为药物的剂型设计、鉴别方法、杂质检查、含量测定及贮存保管提供理论基础；通过研究药物化学结构与生物活性间的关系（构效关系Structure-activity relationships），在分子水平上讨论构效关系，能更深入的阐明药物的作用机理、药物在体内代谢过程中产生毒副作用的本质，为指导临床合理用药提供理论基础；通过对药物合成路线的设计和改进，为药物生产提供先进、合理的方法及工艺。 ????药物化学早期的英文用Pharmaceutical Chemistry，反映了19世纪药物化学家从民间药用植物中分离、鉴定其中的有效成分，并且合成其结构类似物，通过药理筛选寻找活性更高的化合物，导致发现新的先导化合物（Lead Compound），通过结构修饰、改造，对先导物进行优化，可能得到比天然产物活性更强、毒性更小的可用于临床的药物。例如镇痛药吗啡、抗疟药奎宁、解痉药阿托品、局麻药可卡因等均是这一时期发现的，按照这一方式研究发展新药的药物化学主要建立在化学学科的基础上。 ?? ????随着