甾体激素类药物方法培训.pptVIP

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甾体激素类药物;什么是甾体(Steroid);什么是激素(Hormone):;激素的按化学性质可细分为: ①类固醇激素(甾体激素),如肾上腺皮质激素,性激素等。 ②多肽及蛋白质激素,如垂体前叶激素,胰岛素等,由氨基酸组成。 ③胺类激素,如肾上腺素等,去甲肾上腺素等,其分子量小,结构简单。 ④脂肪酸衍生物如前列腺素,其分子结构为不饱和脂肪酸。 …… 甾体母核;第一节 甾体药物概述;稠合方式:;第一节 甾体药物概述;18;第一节 甾体药物概述;第一节 甾体药物概述;降解;第一节 甾体药物概述;1950’: 可的松等能有效治疗类风湿性关节炎等,逐步从替补治;第二节 雌激素和抗雌激素;一、甾体雌激素;HO; 17位乙炔基的引入,避免17位的氧化代谢,且17位羟基与硫酸酯的结合 受阻,失活变慢。;★;其它甾体雌激素药物;其它甾体雌激素药物;二、非甾体雌激素 结构特征:反式二苯乙烯类;三、抗雌激素;第三节 雄性激素、同化激素和抗雄性激素;1931年,Butenandt从15吨男子的尿中分离得到;★;二、同化激素:;★;三、雄激素拮抗剂:;★;第四节 孕激素和抗孕激素;各种长效、缓效、局部使用避孕药; 研究睾酮时意外发现,在17位引入乙炔 基后雄激素作用减弱,显示出孕激素活性, 且口服有效。 进一步研究表明可以去除19位甲基。 孕激素作用 5 x黄体酮,雄激素活性1/10睾丸酮;米非司酮 + 米索前列醇,90-95%的完全流产率。必须孕早期使用!;;O;肾上腺皮质激素的构效关系;2. 6α-F, 9α-F衍生物: 抗炎活性增强;3. 16-甲基衍生物: 抗炎活性增强;甾体激素的分类;THE END

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