中医药药剂学补充材料.ppt

呼出率(output efficiency,OE,%)：为自装置喷出的药物与装量之比，来比较喷雾剂的喷雾特性。 (药物装量-喷雾装置中药物剩余量） 药物装量 体内评价：如图装置，将气雾剂喷入豚鼠气管后定时采血，测定血药浓评价药效。 呼出率(OE,%)= ×100 9.其他气态制剂： 9.1喷雾剂(气压剂)(Spray)： 定义：系指应用压缩空气、氧气、惰性气体等气体的喷雾器或雾化器为动力的气态剂型。 特点：无毒、性质稳定、不易燃易爆，来源广，价格低廉并对大气无影响；成本低。但喷出的雾滴较大；压力不恒定；制备时要施加较高的压力，对容器的牢固性要求较高。 喷射设备： 雾器：微粒大小在20~60微米，可达末端支气管； 雾化器：可得10微米以下微粒，可达肺部深处； 超声波雾化器：雾滴直径5微米以下占绝大多数，吸入可达细支气管和肺泡内。 举例：硫酸异丙肾上腺素喷雾剂 处方：硫酸异丙肾上腺素10g ,焦亚硫酸钠1g, 丙二醇 50ml,灭菌蒸馏水适量制成1000ml。 9.2吸入剂(Inhalation)： 定义：是指利用挥发性药物本身的挥发性吸入治疗的气体剂型。 使用：将药物灌装于易破的安瓿中，使用时弄破安瓿，将药物放在一种垫子上或将其加到温水中吸入。 例：《英国药典》收载的安息香吸入剂。 10.粉雾剂(Powder inhaler)： 10.1 概述： 定义：将药物或与适量的载体制成粉末，通过吸入装置，借助患者的吸气气流将药物吸入体内的一种剂型。 特点： ①不需加抛射剂； ②可有效地用于低剂量和高剂量药物的吸入给药； ③使用方便； ④缺点：药物粉末易于吸湿；对药物粉碎的粒度要求较高；对于肺功能较差的患者(如哮喘、儿童、老人、)的使用会限制吸气速度。 10.2制备： 药物 药粉 粉雾剂 10.3粉雾剂的组成： 药物：需粉碎成极细粉，采用流能磨粉碎，也可采用超临界流体制备。 载体： 作用： 降低药粉的表面自由能：药物微粉化后，粉粒易于聚集成团，加入较大的载体物质； 改善粉粒的流动性：以便填充剂量准确。 稀释剂作用：当剂量较小时，载体还起稀释剂作用。 常用载体：乳糖、阿拉伯胶、葡聚糖、甘露醇等。 粉碎 吸附在载体上 装入胶囊 润滑剂：增加流动性利于雾化,如苯甲酸钠等。 粉末吸入装置： 应具备特点：粉体离散性好、给药与肺呼吸力大小无关、肺内沉积率高、使用简单易被患者接受、多剂量可重复给药、具备剂量指示功能、便于携带、对环境无污染、耐潮湿性能好。 产生较高湍流流速的手段： 控制装置的几何形状； 利用扰流器； 颈缩和格栅等。 其它途径： 途径：电机、机械冲击和压缩空气气喷提供能量，解聚粉末。 特点：提供能量而不依赖病人的吸力。 类型： 按剂量可分为：预计量单剂量、预计量多剂量、储库型多剂量； 按药物的储存方式可分为：胶囊型、囊泡型、储库型； 按装置的动力来源可分为： 被动装置：吸入气流驱动型； 主动装置：空气压力驱动型、电池马达驱动型、弹簧加力驱动型。 类型： 胶囊型给药装置：使用时胶囊被金属刀片或小针刺破，粉末从胶囊壁上的孔中释放或胶囊分开，药粉进入给药室中，在气流作用下进入患者口腔。 泡囊型给药装置。如： 碟式吸纳器：药碟由8个含药的泡囊组成。刺针刺破泡囊后，由吸嘴吸入药物，转轮可自动转向下一个泡囊。 圆盘状吸入器：药盘是由数个含药的泡囊组成。 多剂量贮库型粉雾剂给药装置： Spiros干粉吸入器：有30剂盒式、16剂泡罩碟式释药系统，吸入器中的药物先被传输到药仓，再被电池动力推进器喷出。推进器由计量式呼吸开关控制，当呼吸量为15~60 升/分钟时即可开启，但不依赖呼吸频率，使用寿命长，可重复利用，有剂量指示器。 Clickhaler：可调节释放不同规格的剂量，为呼吸引动式，由病人主动吸入，采用许多安全装置，如剂量计数器（dose-counter），以预防因疏忽而误用多剂量。 5)举例：色甘酸钠粉雾剂 [处方]色甘酸钠 20g，乳糖 20g，制成1000粒。 [制备]色甘酸钠 极细的粉末 混合物 色甘酸钠粉雾剂胶囊 [功能]抗变态反应。用于各种预防类型哮喘的发作。 [注释]色甘酸钠胃吸收仅1%，肺部吸收较好，吸收后10~20min血药浓度即可达峰。乳糖为载体。 粉碎 乳糖 混匀 分装入 硬胶囊中 巴布剂