第八章节给药系统.pptVIP

家庭安全合理用药 三 家庭药箱科学备药 1 家庭成员的常见病、多发病、慢性病为主。 2 品种少而精 3 一个药瓶（盒）只装一种药物，写上药名、规格、用途、用法、用量和注意事项。 4 要对药箱进行定期清理；防潮，防光措施也要到位。 家庭安全合理用药 四 常见病的错误服药 1 头痛使用止痛药 2 流行性感冒使用抗生素 3 消化功能紊乱导致腹泻用抗生素 4 丙种球蛋白预防传染病 5 皮炎、瘙痒症用激素 中西药合用时的一些讲究 1 合用影响药物吸收 含有皂甙成分的中药不宜与酸性较强的药物合用。 2 影响药物的分布 碱性中药与卡那霉素、链霉素、庆大霉素、新霉素合用，可使抗生素药物排泄减少，增加脑组织中的药物浓度，产生前庭紊乱的毒性反应， 3 影响药物代谢 含麻黄的中药不能与单胺氧化酶抑制剂合用，产生恶心、呕吐等。 中系药合用时的一些讲究 4 影响药物的排泄 碱性中药与阿司匹林、胃蛋白酶酸性药物发生中和 酸性中药与氢氧化铝、碳酸钙、氨茶碱不能合用 5 产生拮抗作用 含钙离子的中药石膏与某些治疗心血管疾病的药合用可引起心律失常和传导阻滞。 6 合用增加毒副作用 如冰凉花、蟾酥、罗布麻含有强心苷与洋地黄类强心药合用引起心动过缓、停搏等严重中毒。 中系药合用时的一些讲究 牛黄解毒片与诺氟沙星-流感、咽炎和肺部感染 穿心莲与乳酸菌素片-肠炎 六神丸和地高辛片-房颤地高辛片，生热疖用六神丸 牛黄解毒片与硫酸亚铁片-贫血患者因喉咙肿痛 含乙醇的中成药和扑儿敏—关节炎、感冒患者。 二．研究内容（包括释药系统和释药系统的应用及评价等） 1.释药系统研究（处方前研究、处方设计、工艺设计、制剂的制备与体外质量评价等） 2.给药方式研究（释药系统如何应用于人体） 3.吸收机制研究 4.药动学评价 5.药效学评价等 三．研究重点及主要技术难点 （一） 给药系统研究的重点及主要技术难点 1.研究重点及主要技术难点： 如何增加吸收和提高稳定性 2.选择给药系统时需要考虑的因素 ： 需要考虑的因素 应该重点研究的几个方面 药物性质 分子大小、稳定性、给药剂量、治疗指数、生物利用度 疾病特征 急性或慢性、局部性或弥漫性、治疗难度、病人个体差异 治疗目的 局部给药还是全身给药 药动学特征和要求 首过效应大小、要求持续输入还是脉冲输入 市场认同度 用药适应性大小、成本高低、有无竞争性 第二节 生物技术药物非注射途径给药系统 一、口服给药 ㈠ 存在问题 ⑴胃中易失活 ⑵对胃肠道的穿透性差 ⑶肝脏首过效应 ⑷化学和构象不稳定 重点：克服膜屏障和酶屏障 克服膜屏障：使用吸收促进剂 克服酶屏障：PEG修饰、使用酶抑制剂、应用脂质体、微乳等技术、肠溶包衣和结肠定位技术 ㈡ 肽类和蛋白质类药物口服吸收举例 药物 分子量 吸收% 数据来源 卡托普利 217 50 人 促甲状腺释放激素 400 12 狗 抑肽素甘氨酸 740 12 大鼠 人血红蛋白 64000 2 大鼠 牛血清白蛋白 67000 2 大鼠 二.鼻腔给药 ㈠ 有利因素： ⑴吸收面积大 ⑵有许多大而多孔的毛细血管 ⑶鼻咽部存在丰富的淋巴管 ㈡ 不利因素： ⑴黏液纤毛的清除作用 ⑵氨基肽酶的降解 ⑶药物对鼻黏膜有毒性作用 ㈢ 影响因素 ⑴药物本身---主要是分子量，脂溶性 ⑵药物剂型---加入吸收促进剂 ⑶酶的降解---对药物进行修饰，加入适宜的酶抑制剂 ⑷鼻纤毛的清除作用---取决于药物粒子大小、剂型、药物黏度及分布 ㈣ 加入吸收剂的原理： ⑴改变黏液的流变学特性 ⑵降低纤毛运动频率 ⑶抑制水解酶活性 ⑷干扰生物膜的排列 ⑸改变药物的分子排列 * *