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高血压 - 副本说明.ppt
(三)α、 β受体阻断药 拉贝洛尔 拉贝洛尔能阻断α、 β受体,阻断β受体的作用较强。通过阻断α1、 β受体,降低外周血管阻力而产生降压作用。降压作用温和,对心率和心排血量无明显影响。适用于各型高血压,静脉注射可治疗高血压危象。尚可用于治疗心绞痛。 卡维洛尔 适用于轻中度高血压或伴有肾功能不全、糖尿病的高血压患者。 钙通道阻滞剂:钙通道阻滞药通过减少细胞内钙离子浓度而松弛血管平滑肌,进而降低血压。各类钙通道组织药对血管和心脏的选择性不同,二氢吡啶类对血管的作用较强。常用于降血压的药物有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等。 钙通道阻滞药可分为两类,即以硝苯地平为代表的二氢吡啶类和以地尔硫 和维拉帕米为代表的非二氢吡啶类。目前第一代的短效制剂硝苯地平已较少应用 钙通道阻滞药与β受体阻滞药合用,对减轻和预防心绞痛发作可能更为有效,钙通道阻滞药还是治疗冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛的首选药物。有高血压病伴心率缓慢者应首选“地平”类钙通道阻滞药,对于心率偏快者应优选地尔硫 。 作用机制: 1.组织钙离子通道,舒张小动脉,降低心输出量; 2.拮抗内皮素的收缩血管作用; 3.减少血管平滑肌对缩血管物质的反应性; 4.增加血管的适应性。 硝苯地平 药理作用:硝苯地平对各型高血压均有降压作用,作用快而强,但对血压正常者影响不明显。降压时伴有反射性心率加快,心输出量增加,血浆肾素活性增高,合用β受体阻断药可避免这些反应并能增强降压效应。 临床用途: 尤适用于合并冠心病、糖尿病、支气管哮喘、高血脂患者短期制剂能加重心肌缺血,目前多采用缓释剂。 尼群地平 尼群地平作用与硝苯地平相似,但血管松弛作用较强,降压作用温和而持久,适用于各型高血压,尤其适用于老年患者。肝功能不良者慎用或减量。 氨氯地平 降压作用起效较慢,持续时间较长。口服吸收好,生物利用度高,不受食物影响,但价格高。常见不良反应有头痛、眩晕、心悸、水肿、恶心、腹泻等,少见的有瘙痒、皮疹、呼吸困难、肌肉痉挛和消化不良等。 肾素-血管紧张素系统抑制药: (一)血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药是一类发展很快的降压药物,特别是本类药物能防止和逆转心肌肥大和血管增生,对临床具有重要意义。 作用机制:抑制血管紧张素Ⅰ转化酶,减少血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ )的生成,减少醛固酮的分泌;血管紧张素Ⅰ转化酶可水解缓激肽,抑制血管紧张素Ⅰ转化酶,减少缓激肽的水解,扩张血管。该类药物也可作为糖尿病、左心室肥厚、左心功能能障碍及急性心肌梗死的高血压患者的首选药物。 作用特点:①降压作用与体内钠盐平衡有关,对低钠高肾素的患者疗效好,可提高利尿药的降压作用;②降压时不伴有心率加快;③无体位性低血压,无钠水潴留;④不易引起电解质紊乱和脂质代谢;可提高机体对胰岛素的敏感性;降低血脂、血糖;⑤降压时不影响重要器官血流,甚至可以增加血流;⑥可逆转高血压患者心脏、血管的重构,保护心、脑、肾等重要脏器,减少并发症;⑦改善高血压患者生活质量,降低死亡率;⑧连续用药无耐受性,停药后不反跳,疗效不下降;⑨长期用药会引起肾素活性上升,血钾升高。 卡托普利 (巯甲丙脯酸、开博通) 【体内过程】 口服吸收约 70%,空腹服用增加其吸收。口服后15~30min开始降压,降压维持续8~12 h,主要以原形中尿排出。不易透过血脑屏障。 【药理作用】 具较强降压作用,可舒张血管,降低血压,其降压特点为:①降压时不伴有反射性心率加快:②降低肾血管阻力,增加肾血流量;③可预防和逆转心肌和血管重构;④不引起电解质紊乱和脂质代谢改变。 临床用途: ①抗高血压的一线首选药物,可与其他药合用增效;②适用于各型高血压; ③伴有慢性心功能不全、左室肥大、糖尿病性肾病及急性心肌梗死的高血压患者的首选药; ④与利尿药及β受体阻断药联用治疗重型或顽固性高血压效果好。 不良反应: ① 刺激性干咳、血管神经性水肿、高血钾(因减少醛固酮分泌 )等。②久用可降低血锌可致皮疹、嗜酸细胞增多、味觉及嗅觉改变。 ③高血钾及妊娠初期禁用(因使胎儿生长迟缓 ) 。 ④耐受性良好,但应从小剂量开始使用。 ⑤对胎儿的影响,在妊娠中期和末期使用,会引起胎儿颅盖及肺发育不全、生长迟缓甚至引起胎儿死亡。 依那普利 其降压机制与卡托普利相似,但起效缓慢,降压作用强而持久,较卡托普利强十倍,一次给药可持续24小时以上,每日用药一次即可。临床主要用于高血压的治疗。不良反应与卡托普利相似但较轻。 其他血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药还有赖诺普利相似、福辛普利、贝那普利、培哚普利和西拉普利等。它们的共同特点是长效,每天只需服用一次。 (二)血管紧张素Ⅱ受体(AT1受体)阻
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