氨基苷类四环素.pptVIP

南京医科大学药理教研室 汪红仪 四环素（tetracycline）、土霉素（terramycin；oxytetracycline） 抗菌特点 G（ + ）青霉素、头孢 G（ - ）氨基糖苷、氯霉素 体内过程 1. 吸收:多西环素93% 、米诺环素100% ;含二、三价阳离子的药物（碱性药、H2受体阻断药）和食物妨碍吸收； 2. 分布广，沉积于骨及牙组织内，米诺环素进入血脑屏障 3.代谢和排泄：以原形经肾小球排出 多西环素 肠道排泄,肝肠循环 临床应用 立克次体感染：斑疹伤寒、恙虫病、Q热 首选药： 衣原体感染：肺炎、鹦鹉热 多西环素或青霉素类 支原体感染：非典型肺炎 多西环素或大环内酯 螺旋体感染：回归热 多西环素或青霉素类 首选：鼠疫、腹股沟肉芽肿、霍乱、布鲁菌病、Hp 不良反应 1.胃肠道反应 2.二重感染(菌群交替症):老幼和体质衰弱、抵抗力低，+糖皮质激素+抗肿瘤药的患者 ①真菌病 (抗真菌药):口腔鹅口疮、肠炎 ②伪膜性肠炎:停药并口服万古霉素 3.影响骨、牙生长 孕妇、哺乳期妇女，8岁以下的儿童 4.肝肾毒性:长期大量口服或静脉给予 5.肝损伤或肾损伤、过敏反应:药热和皮疹 二重感染 广谱抗生素长期大量应用，使敏感菌受抑，不 敏感菌(如真菌等) 乘机在体内生长繁殖所造成 的继发感染。 常见疾病 鹅口疮、肠炎 白色念珠菌感染 制霉菌素治疗 假膜性肠炎 金葡菌或厌氧难辨梭菌所致 万古霉素或甲硝唑治疗 多西环素（doxycycline，强力霉素） 对土霉素、四环素的耐药金葡菌有效 脂溶性大、肝肠循环显著，分布广 由肠道排泄（络合的无活性代谢产物） 取代四环素作为各种适应证的首选或次选药 肾外感染伴肾衰竭者及胆道感染 其他感染：酒糟鼻、痤疮等 不良反应：舌炎、口腔炎和肛门炎 直立30min 光敏反应 米诺环素（minocycline二甲胺四环素） 作用最强，吸收100% 四环素耐药的病菌仍敏感 脂溶性最大，组织渗透性好（中枢） 酒糟鼻、痤疮和沙眼衣原体疾病 可逆性前庭反应：运动失调 氯霉素 chloramphenicol 体内过程 吸收：迅速完全，肌注易结块 分布：广，脂溶性大；进入胞内，抑制胞内菌 代谢；与葡萄糖醛酸结合，经肾小管排出 肝药酶抑制剂 抗菌作用 G（+） G（-） 支原体、衣原体、立克次体、螺旋体 分枝杆菌、病毒与真菌：无效 作用机制 与核糖体50S亚基上的肽酰基转移酶可逆结合，阻止P位上肽链的末端羧基与A位上的氨基酰tRNA 反应，从而抑制蛋白质合成 哺乳动物线粒体70S 大环内酯、林可霉素 临床应用 耐药菌诱发的严重感染：备选药 伤寒：选用 氟喹诺酮类或第三代头孢 立克次感染：斑疹伤寒、Q热 对四环素过敏者 +其他抗菌药：腹腔或盆腔感染 眼部细菌感染 不良反应 1.血液系统毒性 a.可逆性血细胞减少 b. 再生障碍性贫血 2.灰婴综合征（循环衰竭）：呼吸困难、皮肤发白和发绀 2~9d 3.其他：胃肠道反应和二重感染 、过敏反应、溶血性贫血 * 大纲要求 掌握氨基糖苷类抗生素的共性（抗菌谱、抗菌作用机制、细菌耐药机制、临床应用和主要不良反应） 掌握链霉素、庆大霉素、阿米卡星等药物的作用特点、临床应用和主要的不良反应 熟悉多黏菌素抗菌作用、作用机制、临床应用和主要不良反应 * A型题 1. 关于氨基糖苷类的共同点，下列哪个是错误的 A. 对G－杆菌有突出的抗菌作用 B. 属于杀菌性抗生素 C. 全身感染必须注射给药 D. 有一定的耳毒性和肾毒性 E. 本类药物之间无交叉耐药性 2. 氨基糖苷类抗生素对哪类细菌无效 A. 厌氧菌 B. 铜绿假单胞菌 C. 结核杆菌 D. 革兰阴性菌 E. 革兰阳性菌 答案 * A型题 3. 氨基糖苷类药物主要分布于　　 　A. 血浆　　B. 细胞内液　　C. 细胞外液　　D. 脑脊液　　E. 浆膜腔 4. 链霉素可作为哪些疾病的首选药 A. 结核病 B. 鼠疫 C. 痢疾 D. 腹膜炎 D. 脑膜炎 5. 适用于铜绿假单孢菌感染的药物是　 A. 红霉素 B. 庆大霉素 C. 氯霉素 　　 D. 林可霉素 E. 利福平 答案 结核性腹膜炎的诊断现状课件浅表淋巴结诊断对有出境竹木草制品生产企业质量管理体系要求课件输液反应的相关处置课件 氨基苷类抗生素 Aminoglycosides 新疆医科大学药理学教研室新华·那比 氨基甙类药物提要 了解基本化学结构. 掌握抗菌