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局部麻醉作用比普鲁卡因强29倍
其他酰胺类局麻药物 丙胺卡因 噻吩环取代苯环 酰胺基邻位的取代基——羧酸甲酯基 盐酸阿替卡因 口腔专用局麻药物 吸收后与血浆蛋白结合率高达90%,绝大部分在血循环中失去活性 多用于老年人、儿童、孕妇等 结构中只有一个甲基,酰胺基容易水解 引起心脏毒性,95年终止使用 阿替卡因 丙胺卡因 麻醉药的种类 麻 醉 药 全身麻醉药 吸入麻醉药 醚类 乙醚 卤烷类 氯仿 氟烷 恩氟烷 异氟烷 地氟烷 七氟烷 笑气(氧化亚氮) 静脉麻醉药 氯胺酮 芬太尼 硫喷妥钠 依托咪酯 咪达唑仑 丙泊酚 局部麻醉药 芳酸酯类 普鲁卡因 酰胺类 利多卡因 布比卡因 罗哌卡因 氨基酮类 达克罗宁 法立卡因 氨基醚类 二甲异喹 普莫卡因 氨基甲酸酯类 地哌冬 卡比佐卡因 其他类 非那卡因 麻醉 包括全身麻醉、局部麻醉 和 复合麻醉。 又根据麻醉药进入人体的途径,分为 吸入麻醉 静脉麻醉 基础麻醉 常用的方法包括 椎管内麻醉(阻滞): 蛛网膜下腔阻滞或腰麻、 硬脊外膜腔阻滞 神经阻滞 区域阻滞 局部浸润麻醉 表面麻醉等。 复合麻醉 用药目的 常用药物 镇静、解除精神紧张 巴比妥类、地西泮 短暂性记忆缺失 苯二氮 类、氯胺酮、东莨菪碱 基础麻醉 巴比妥类、水合氯醛 诱导麻醉 硫喷妥、氧化亚氮 镇痛 阿片类 骨骼肌松弛 琥珀胆碱、筒箭毒碱类 抑制迷走神经反射 阿托品类 降温 氯丙嗪 控制性降压 硝普钠、钙拮抗剂 复合麻醉是指同时或先后应用两种以上麻醉药物或其他辅助药物,以达到完善的手术中和术后镇痛及满意的外科手术条件。目前各种全麻药单独应用都不够理想。为克服其不足,常采用联合用药或辅以其他药物,此即复合麻醉。 局部麻醉药 Local Anesthetics 药理作用机制: 暂时、完全、可逆阻断神经传导。 与神经膜上钠离子通道的特定部位结合后,减少钠离子穿过通道, 影响膜电位,阻断神经冲动的传导。 与全身麻醉药的区别: 局部麻醉药作用于神经末梢或神经干,不需要通过血脑屏障。 ?对脂溶性的要求与全身麻醉药不同 临床使用的理想的局麻药,应该具备以下特点: ①麻醉作用强,吸收快,作用时间长; ②无明显毒性,安全范围大,对神经组织及其它组织无刺激性和局部毒性; ③能透过粘膜并在组织中扩散,穿透神经组织的能力强; ④性质稳定,可制成水溶液等。 局部麻醉药 药物类型 药物名称 特点 芳酸酯类 普鲁卡因 丁卡因 布他卡因 酰胺类 利多卡因 吡咯卡因 氨基醚类 普拉莫辛 氨基酮类 达克罗宁 氨基甲酸酯类 卡比佐卡因 其他类 脒类、醇类、酚类 局麻药发展提供了从天然活性产物入手进行药化研究的经典例证。 局麻药的发展 16世纪秘鲁人通过咀嚼古柯的树叶来止痛 1860年,从南美洲古柯树叶Erythroxylon Coca Lam中首次提取了可卡因(古柯碱),发现其局麻作用部位是舌部。 1884年澳洲眼科医生Koller将其应用于外科手术,引起局麻药物的迅速发展。 由于其毒副反应和不稳定性等,可卡因的临床应用受到限制,开展对可卡因的结构
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