最新药剂学第五章固体制剂至十七章缓控释药物.ppt

药剂学 药剂学2 songwendong 第五章 固体制剂---2 胶囊、滴丸、膜剂 第一节 胶囊剂 一、胶囊概念及特点 1、定义：capsules 指药物装入硬质或软质空囊中制成的固体制剂。 囊材 = 明胶+甘油+水 组成 近年来：用合成的与天然的高分子制成的囊材很多，如：甲基纤维素、藻酸盐、PVA 等。 2、特点： 1）掩盖不良气味、提高稳定性（如维生素C、抗生素等） 2）生物利用度高（在胃肠道内很快散开） 3）利用囊材可控释放 4）上色印字易识别 不足： 1）水、醇溶性药物溶液不能制成胶囊。 2）刺激性大的药物不宜。 3）易风化、吸潮的药物不宜。 二、胶囊的分类 1、硬质胶囊（hard capsules）如：感冒胶囊 2、软质胶囊（soft capsules）如：鱼油胶囊 三、胶囊制剂的制备 1、硬质胶囊的制备： 1）原料的要求：明胶 酸法制备的，等电点PH=7~9 碱水解而得，等电点PH =4.7~5.2 猪明胶 骨 骨胶，硬而脆，不透明 皮 明胶，软而透明 合用（按比例，适当控制软硬度） 2）胶液的组成 CMC-Na，甘油------坚韧可塑性 明胶 + 色素，0.1%乙基香草醛或香精油 12-烷基硫酸钠---光泽性、防沾性 泥泊金酯---抗霉变 TiO2----蔽光剂 3）空胶囊的制备 不锈钢模具浸入明胶溶液形成的胶囊壳的方法。 工艺：溶胶 蘸胶 干燥 拔壳 切割 整理 印字 4）空胶囊规格与质量 外观 ---光泽无损 溶出时限---37 ℃ 15 min 全部溶散 微生物检查----不得有致病菌、活螨 5) 药物的填充 （1）填充辅料：为了流动性、润滑性和分散性，常加入淀粉、微晶纤维素、蔗糖、氯化镁、硬脂酸、滑石粉、二氧化硅等。有时也可以不加辅料。 （2）填充设备 a 螺旋钻压法 形式 b拄塞往复法 c自由流入法 d定量移入法 2、软质胶囊的制备 软质胶囊是指：软质囊材包裹液态药物的胶囊。 1）特点 （1）囊壁软，有弹性。 明胶：水：增塑剂 = 1：1：0.4~0.6 （2）包裹的液料与明胶不溶解或反应。如：含水 ＞ 5% 或 水溶 性、挥发性有机物（醇、酮、酯类） 易使囊材软化或溶解。 （3）PH 2.5~7.5，大明胶变性，小溶解明胶。 2）填充药物要求 （1）溶液药物直接填充 油基质---植物油、石蜡、表面活性剂 （2）固体药物制成混悬液 水基质---PEG-400、600等 3）制备方法 （1）滴制法，（2）压制法 四、肠溶胶囊剂 1、概念：系指胶囊壳经高分子等表面包裹而成的囊剂，不溶于胃液，但在肠液中崩解、溶化和释放药物。 2、药物类型：辛辣、臭味、刺激胃、酸分解或在肠中发挥药效的药物。 3、制备方法：在胶囊上涂或包裹 CAP （醋酸纤维素酞酸酯）、虫胶、复合石蜡等。 过去制法： 胶囊经甲醛处理后成为肠溶胶囊。 R-CH-COOH + CH2O R-CH-COOH NH2 N=CH2 五、胶囊质量标准 1、外观。2、装量—0.3g以下，