常用的透皮吸收促进剂 中国药科大学.ppt

第六讲 外用膏剂 中国药科大学高等职业技术学院  黄家利 第一节 概述 外用膏剂：采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体近似固体的 一类剂型。 透皮吸收制剂(TDDS):又称透皮给药系统或透皮治疗制剂。系指经 皮肤敷贴方式用药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身 血液循环并达到有效血药浓度，实现疾病治疗或预防的一类 制剂。 外用膏剂分类：按基质及形态分为： 软膏剂(ointments) 乳膏、油膏、糊剂、眼膏剂、涂膜剂 硬膏剂(plasters) 铅硬膏 橡胶硬膏 巴布剂 透皮贴剂TDS（TTS）transdermal therapeutic systems 外用膏剂优点 不经过肝的首过效应和胃肠道的破坏 血药浓度时间图象合理化 提供可预定的和较长的作用时间 避免了多剂量给药,增加顺应性 释放药物的可撤性,允许随时移去药源 降低病人个体之间和个体内的差异 可以自己用药 第二节 人的皮肤与药物吸收 皮肤是一个组成复杂,多功能的器官.它与环境相互作用并适应环境.它是一个化学屏障,物理屏障,是温度调节的部位和末端的感觉器官,主要功能是对环境刺激的反应和适应.它的结构如图所示: 一、药物的透皮吸收过程与途径 药物的透皮吸收过程：包括释放、穿透及吸收进入血液循环 药物透皮吸收的途径 表皮途径：药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织 皮肤附属器途径 二、影响皮肤吸收的各种因素 1、影响皮肤吸收的病理因素 （1）皮肤损伤:破坏了皮肤结构，不同程度地损伤了角质层的屏障 作用，致使吸收的途径敞开，对药物的吸收增加。 （2）炎症:皮肤发生炎症时血流加快，使表皮与深层组织间的药物 浓度差距加大，促使药物更易透入 （3）皮肤水合程度:当含水量增加时，角质层膜孔直径增大，组织 紧密性降低，形成孔隙，使药物的渗透吸收增加。 2、影响皮肤吸收的物理因素 （1）湿度： （2）皮肤渗透促进剂（透皮促进剂）：透皮促进剂作用于皮肤上时， 可改变皮肤渗透率，提高药物的溶解和扩散程度，导致药物的通 透性增加。在外用药剂中加入前者可明显增加药物的释放、渗透 和吸收。 3、影响皮肤吸收的药剂因素 （1）药物浓度:一般规律为药物浓度越高，经过皮肤吸收愈多 （2）药物剂型：另外水溶性药物则在o/w型乳剂中易透皮吸收；而 油溶性药物则在w/o型乳剂中易于经过皮肤吸收. （3）药物性质：一般脂溶性药物较水溶性药物易于穿透皮肤，另 外药物的颗粒大小也影响吸收，颗粒越小透过皮肤间隙的可能 性越大 第三节 软膏剂 概述（ointmemnts） 软膏基质：油脂性、水溶性、乳剂型 软膏中药物的透皮吸收 软膏剂的制备：研和法、熔和法、乳化法 眼膏剂 质量评定与包装 一、 概述 定义：药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的膏状 外用制剂。 分类： 按分散系统可分 ：溶液型、混悬型和乳剂型 按基质的性质和特殊用途分： 油膏剂：油脂性基质制备 乳膏剂：乳剂型基质制成 糊剂：含大量的固体粉末（一般25%以上） 凝胶剂： 眼膏剂： 特点： 局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗； 全身作用：药物经透皮吸收 发展沿革 汉代张仲景的《金贵要略》记载有制法和作用； 传统上使用豚脂、羊脂、麻油、淀粉、甘油、凡士林等； 19世纪后采用乳剂基质、水溶性基质。 二、 软膏基质 基质是软膏的赋型剂， 药物的载体， 制备优良软膏的关键， 分类：油脂性 水溶性 乳剂型（W/O，O/W） 2、分类 ： 烃类， 类脂类， 动、植物油脂等。 1、 烃类 凡士林（vaselin） 石蜡（paraffin） 二甲硅油 （俗称硅油dimethicone） 2、 类脂 ：有乳化作用，可吸收较多量的水 羊毛脂（wool fat） 蜂蜡（beeswax）与鲸蜡（spermaceti） （二）水溶性基质 由天然或合成的水溶性高分子物质所组成 1.共同特点： 无油腻性，易涂展、易洗除，释药较快； 能