最新如何用好糖皮质激素这把双刃剑河南科技大学第一附属医院消....pptVIP

有效性 安全性 水钠潴留作用小于 氢化可的松和泼尼松龙 中效激素，生物半衰期较短 对HPA轴抑制作用较弱 ＞＞氢化可的松 x 5倍 可用于抗炎治疗 用量小于泼尼松龙 4mg ﹕ 5mg 可长期使用 ＞泼尼松龙 x 1.25倍 甲泼尼龙(甲强龙) 肝功能不全 可安全使用 * hhhhhhhhhhh 在泼尼松龙的C9 位上引入氟， C16 位上引入甲基， 即成地塞米松（α 甲基） 和倍他米松（β 甲基）； 抗炎作用明显提高， 水钠潴留作用大为减弱， （α 甲基） （β 甲基） * hhhhhhhhhhh 有效性 安全性 水钠潴留作用明显降低 几乎为 0 长效激素，生物半衰期最长 大于36小时 对HPA轴抑制作用显著增加，最强 ＞＞＞氢化可的松 x 20-30倍 抗炎治疗指数高 等效剂量小 0.6mg ，0.75mg 不能长期使用 ＞＞泼尼松龙 x 5-6倍 ＞＞甲泼尼龙 x 4-5倍 地塞米松和倍他米松 肝功能不全 可安全使用 * hhhhhhhhhhh 其 它 1 C6、C9 位同时引入氟，即成氟轻松， 则抗炎作用和钠水潴留作用都明显增强，只能用于皮肤的局部抗炎。 2 在泼尼松龙的C16 位上引入羟基，同时C9 位上引入氟，即成曲安西龙， 其抗炎作用加强，水钠潴留作用几乎没有影响。 * hhhhhhhhhhh 总 结 中效激素 用于抗炎治疗，HPA轴抑制作用相对较弱 甲泼尼龙：糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定，适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。 泼尼松(龙)：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。 长效激素 生物半衰期长，HPA轴抑制作用长而强，不宜长期使用 抗炎治疗指数高，用药剂量小 适合短期使用 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合 * hhhhhhhhhhh （四）给药剂量 生理剂量和药理剂量的糖皮质激素具有不同的作用，应按不同治疗目的选择不同剂量。一般认为给药剂量( 以泼尼松为例) 可分为以下几种情况: ( 1) 长期服用维持剂量: 2. 5 ～ 15. 0 mg /d; ( 2) 小剂量: ＜ 0.5 mg·kg-1·d-1 ; ( 3) 中等剂量:0. 5 ～ 1.0 mg·kg-1·d-1 ; ( 4) 大剂量: ＞ 1. 0 mg·kg-1·d-1 ; ( 5) 冲击剂量: ( 以甲泼尼龙为例) 7. 5 ～ 30.0 mg·kg-1·d-1 《指导原则》) * hhhhhhhhhhh 临床上将糖皮质激素的治疗剂量也划分为小剂量、中剂量、大剂量、超犬剂量和冲击治疗，与药理剂量稍有不同。 1小剂量：相当于泼尼松每日7．5mg以下。激素占据糖皮质激素受体的50％以下，完全通过基因效应发挥作用而不良反应趋近于零。多用于自身免疫性疾病、器官移植的维持治疗或肾上腺皮质功能减退症的替代疗法。 2 中剂量：相当于泼尼松7．5mg～30mg／日。激素占据糖皮质激素受体的5O％～100％，基因效应呈显著的剂量依赖性，不良反应也随剂量与时间的增长而加大。大多数自身免疫性疾病血液病和过敏性疾病的起始治疗剂量都会选择中剂量。 3 大剂量： 相当于泼尼松30mg~ lOOmg／日。由于激素受体的饱和度增加， 剂量依赖性越来越小， 当达到当达到lOOmg／日时几乎全部受体都被结合，糖皮质激素的基因效应达到最大值但大剂量应用激素不良反应严重，不能长期使用。重症自身免疫性疾病急性重症感染、肾上腺危象、急性过敏反应和器官移植起始剂量，常常中、短期应用大剂量激素 郭嘉隆马翠丽毕黎琦吉林大学中日联谊医院肾病风湿科 陶仲为 中国医师进修杂志2007年6月5日第3O卷第6期 山东大学山东省立医院呼吸内科 * hhhhhhhhhhh 4 超大剂量： 相当于泼尼松lOOmg／日。激素与激素受体全部结合。增加剂量后通过非基效应增加疗效。因为对血糖、血压等生理指标影响巨大，只能短期应用。 5 冲击治疗 ：相当于泼尼松500mg／日。一 般静脉给药， 多为甲基泼尼松龙lg／日，连用3～5天后减量至lmg／(kg·日)， 非基因效应可能起更大作用，应特别注意避免引起感染、高血压、高血糖和类同醇性肌炎等不良反应。 郭嘉隆马翠丽毕黎琦吉林大学中日联谊医院肾病风湿科 陶仲为 中国医师进修杂志2007年6月5日第3O卷第6期 山东大学山东省立医院呼吸内科 * hhhhhhhhhhh 关于糖皮质激素治疗的剂量大小和疗效效应，以泼尼松为例 7.5～30.0mg／d产生的基因效应和剂量呈正相关， 30.1～100.0 mg