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非布索坦(febuxostat)(非布司他,国产商品名:优立通) 特异性抑制氧化型及还原性XO,不影响嘌呤、嘧啶代谢的其他酶类。 降尿酸作用与别嘌醇相当或略优 药疹发生率明显低于别嘌醇 主要在肝脏代谢,从肠道和肾 (3%)排泄, 对轻中度CKD2期和3期不需调整剂量。 对严重CKD(4期和5期),还没有研究 价格贵? 2.4.3.3(二)抑制尿酸生成药物2: * 中国呢? * 非布司他:疗效肯定!! * * 非布司他的推荐起始剂量为40mg/d,必要时两周后可加量至80mg/d。 别嘌呤醇和非布索坦不能联合使用。 非布司他:用法用量 * 2.5 降尿酸药物的选择原则: 排尿酸药:适用于肾功能正常或有轻度损害(GFR30 ml/min)及尿尿酸排出量 3.57 mmol/24h的患者 抑制尿酸生成药:适用于尿酸生成过多(尿尿酸排泄量3.57 mmol/24h);不适合使用排尿酸药物者 排尿酸药+抑制尿酸生成药:血尿酸明显升高及痛风石大量沉积的患者 * 非诺贝特(fenofibrate):200mg/d治疗3周、160mg/d治疗2月血尿酸分别降19%和23%, 最高降46%. 氯沙坦(losartan):母体结构抑制近曲小管对尿酸重吸收,增高排泄率(高达30%),有剂量依赖性。 氨氯地平: 明显减少肾移植后用环孢素A诱发的高尿酸血症:逆转环孢素A引起的肾血管收缩,增加肾小球滤过率 阿托伐他汀(atorvastatin):降尿酸6.4%~8.2%, 机制:可能减少尿酸生成 醋磺己脲(acetohexamide ) 2.6 具有双重作用的药物: --不单独用于降尿酸治疗 * 主要讨论问题: 1.痛风急性发作怎么诊治? ---消炎镇痛?! 2.痛风间歇期/慢性期怎么诊治? ---降尿酸治疗?! 3.痛风反复发作怎么办? ---预防复发治疗?! * 3.1 重视预防发作治疗 降尿酸治疗开始同时预防治疗?! 无痛风石者血尿酸达标后预防治疗3个月 有痛风石者血尿酸达标后预防治疗6个月 快速达标在短期内会增加痛风发作 * 秋水仙碱(0.5mg,每日1-2次) 低剂量NSAIDs 对秋水仙碱和NSAIDs都不耐受或有禁忌或无效者低剂量泼尼松(≤10mg/日) 小剂量预防发作!! 3—6月或以上?! 3.2 预防发作的治疗药物: * 痛风的其他治疗? 一般治疗 药物治疗 手术治疗 中医药治疗 * 一般治疗: 疾病教育 调节饮食:控制总热量摄入,限制高嘌呤食物,严禁饮酒。 多饮水,每天尿量在2000ml以上... 尽量避免某些药物:噻嗪类利尿剂、CyA等 适当运动、减肥 避免诱发因素和积极治疗相关疾病 碱化尿液 * 痛风患者饮食及生活方式推荐 肥胖病人应减重,达到BMI的正常范围 饮食指南 保持健康的饮食习惯 完全禁食 限制摄入 鼓励食用 戒烟 嘌呤含量高的动物内脏 牛肉、羊肉、猪肉; 嘌呤含量高的海鲜 低脂/脱脂乳制品 运动 高糖饮料 大量天然甜果汁; 糖、甜饮料及甜点; 盐,包括沙司和肉汁 蔬菜 多饮水 过量饮酒(急性痛风关节炎频发或病情进展期疾病控制不好时禁止饮酒) 酒类(特别是白酒和啤酒) * 痛风治疗的最新进展 * RDEA594单药治疗具有较强的降低血尿酸水平的作用,联合应用低剂量RDEA594和FEB,降低血尿酸水平优于单独使用标准剂量FEB。通过二者互补机制,可加速改善痛风症状,包括痛风石患者。 RDEA594联合Allo治疗痛风患者,可降低血尿酸,并使痛风患者尿酸盐排泄正常。 一项随机、双盲、安慰剂对照的Ⅱ期药物试验:RDEA594作为新型降尿酸药,安全有效。 促进尿酸排泄新药:hURAT1抑制剂 * 尿酸酶(uricase) 催化尿酸转化为水溶性强的代谢物, 降尿酸强于别嘌呤醇,起效迅速,作用显著,缩小痛风结节, 适用于严重痛风或痛风石(肿瘤溶解综合征、难治性痛风)。 ◆ raburicase(拉布立酶):重组A黄曲霉菌尿酸酶 半衰期短,免疫原性 ◆ PEG-uricase :Krystexxa (pegloticase 普瑞凯希),聚乙二醇重组尿酸酶 (2010年9月14日,FDA批准了另一个治疗痛风的新药——Savient制药公司的Krystexxa(Pegloticase),用于常规治疗无效或常规治疗无法耐受的成年痛风患者。) *
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