药理学--第29章 甲状腺激素及抗甲状腺药.pptVIP

教学目的 1. 掌握硫脲类药的药理作用、临床应用及应用注 意事项。 2. 熟悉不同剂量碘的作用、应用、不良反应和注 意事项。 3. 了解甲状腺激素、放射性碘与β受体阻断药的 抗甲状腺作用和用途。 甲状腺激素(T3、T4)是维持机体正常代谢，促 进生长发育所必需的重要激素。 正常每天分泌:T3 25ug,T4 75ug。 分泌过少：甲状腺功能低下。 分泌过多：甲状腺功能亢进。 1.维持正常生长发育：脑和长骨 【临床应用】 【不良反应】 过量引起甲亢，出现心悸，手震颤，多汗，甚至出现心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤。一旦发生，立即停药，用β受体阻断剂对抗。 老年人和心脏病人慎用，糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用。 分类： 硫脲类 碘与碘化物 放射性碘 β受体阻断剂 一、硫脲类(thioureas) 硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶、 丙硫氧嘧啶。 咪唑类： 甲硫咪唑（他巴唑）、卡比马唑（甲 亢平）。 【药理作用】 1 、抑制甲状腺激素的合成 机制：抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩合。 特点：显效慢（用药2周显效）。 2 、抑制外周组织T4转变为T3 丙硫氧嘧啶。 【体内过程】 口服： 吸收快，2h达峰浓 生物利用度： 80%， 血浆蛋白结合率：75% 组织分布特点:甲状腺浓度最高，易通过胎盘， 进入乳汁，主要经肝脏代谢灭活。 【临床应用】 1、甲亢的内科治疗 2、甲亢手术治疗的术前准备 目的：控制甲状腺功能。 缺点：因负反馈减弱，TSH↑，甲状腺体增生和充血。 处理：术前2周加用大量的碘剂使甲状腺缩小变硬。 3、甲状腺危象的治疗 合用大量的碘剂。 【不良反应】 1、过敏反应 2、消化道反应 3、粒细胞缺乏症 定期查血象。 4、甲状腺肿、 甲状腺功能减退。 【注意事项】 易进入乳汁，可通过胎盘，妊娠妇女、哺乳期妇女禁用；结节性甲状腺肿合并甲亢，甲状腺癌病人禁用。 碘化钾，碘酸钾，复方碘溶液 【药理作用】 不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同 的影响： 1、小剂量：促进甲状腺合成T3、T4。 2、大剂量：抗甲状腺作用。 长期应用，碘摄取↓，胞内I- ↓，抗甲状腺作用减弱，甲亢复发。 【临床应用】 1、防治单纯性甲状腺肿 2、甲状腺机能亢进的手术前准备 3、甲状腺危象的治疗 【不良反应】 1、急性反应：血管神经性水肿，上呼吸道水肿，严重喉头水肿。 2、过敏反应 3、诱发甲状腺功能紊乱 13lI 13lI的t ?为8天，用后一个月其放射线可消除90%，2个月后可消除99%。 【药理作用】 1、 13lI被甲状腺摄取后，可产生的β射线（99%），在组织内的射程0.5—2mm，主要破坏甲状腺。 2、 13lI 产生γ射线（1%），可在体外测得，可用甲状腺摄碘功能的测定。 【临床应用】 1、甲状腺机能亢进的治疗 2、甲状腺摄碘能力试验 小剂量13lI 【不良反应】 1、易致甲状腺功能低下 2、可产生异常染色体，有致癌可能 【作用】 1、其作用通过阻?肾上腺素受体 2、抑制甲状腺激素分泌 3、T4 T3 【应用】 不宜应用抗甲状腺药物，不宜手术，不宜用13lI治疗的甲亢患者。 思考题 1、抗甲状腺药物用于甲状腺功能亢进患者术前 准备的目的是什么？ 2、为什么碘制剂既能治疗单纯性甲状腺肿， 又能治疗甲状腺功能亢进？ 邵阳医专药理学教研室 * 邵阳医专药理学教研室 谭安雄 概 述 甲状腺激素【合成、贮存、分泌与调节】  第一节 甲状腺激素类药 血液中I- 过氧化物酶 I。 TG上的酪氨酸残基 MIT DIT 过氧化物酶 T3 T4 滤泡腔胶质 蛋白 水解酶 血液 T3 T4 下丘脑 TRH 腺垂体 TSH 甲状腺激素合成、分泌调节 I- 碘泵 负反馈 甲状腺细胞 【药理作用】 1.维持生长发育 2.促进物质代谢 增加机体耗氧量，提高基础代谢率，产热量增多。 3.提高交感神经系统的敏感性 第一节 甲状腺激素类药 1.呆小病 预防为主、尽早诊治、终身治疗。 呆小病 第一节 甲状腺激素类药 2.粘液性水肿 粘液性水肿 5555 单纯性甲状腺肿 4.T3抑制试验 摄碘抑制率 ＞50％单纯性甲状腺肿； ＜50％甲