药物化学-chapt 5 麻醉药知识介绍.pptVIP

麻醉药发明之前的外科手术;;华佗 （公元200年）;第一次公开麻醉手术（1946.10.16 by W.T.G.Morton and C.T.Jackson）;无 痛;辞源注解;麻醉药发展史 扁鹊—毒酒：麻醉剂； 神药：催醒(analeptic)药 华佗—麻沸散 西欧古代也曾用罂栗、曼陀罗、曼德拉草（mandaragora）和酒精进行麻醉。;A、罂粟 （鸦片）;维库溴铵;麻醉药;局部麻醉药;;;一　吸入性麻醉药;吸入性麻醉药的性质与麻醉作用之间的关系;脂溶性越高, 麻醉作用越强; ;;第二节、局部麻醉药的发展Development of local anesthetics;1.对可卡因的认识和分析阶段;Willstatter确定了Cocaine化学结构;;;2.对氨基苯甲酸酯的合成和研究阶段;3.普鲁卡因的合成及研究阶段;第三节、局部麻醉药的结构类型Chemical structures of local anesthetics;1.对氨基苯甲酸酯类;苯环上的变化;氨基侧链的变化;碳链的变化;;2.酰胺类;3.氨基酮类;4.氨基醚类;5.氨基甲酸酯类;第四节、典型药物;性质：;水解性：;芳伯胺的性质：;碱性：;The preparation of procaine hydrochloride;原料的合成：;体内代谢;盐酸利多卡因Lidocaine hydrochloride;;The synthesis of lidocaine hydrochloride;代谢途径：;Lidocaine的临床应用;第五节、局部麻醉药的构效关系Structure-Activity Relationships of Local Anesthetics（SAR）;;;第五节、局部麻醉药的作用机理Action mechanism of Local Anesthetics;1．局麻作用 （1）一般规律：神经纤维末梢、神经节、中枢突触最敏感； 无髓比有髓纤维敏感，细比粗纤维敏感。 （2）麻醉顺序：痛觉——冷、温、触觉——压觉——运动麻痹 恢复顺序相反 2. 麻醉机制 正常冲动形成：静息电位，冲动到达，Na+内流，K+外流 ——去极化——动作电位——扩布传导。 局麻药穿入胞膜，在膜内侧阻止Na+通道——抑制动作电位 ——阈电位↑、去极化速度↓ 、动作电位↓、传导速度↓ 不应期↑——神经细胞丧失兴奋性和传导性 ;钠通道的结构模拟图;;思考题：;;麻醉分期;（三）麻醉分期;（三）麻醉分期;（三）麻醉分期;（三）麻醉分期;（三）麻醉分期;