5注射剂与滴眼剂要new.pptVIP

第一节概述 一 、灭菌制剂与无菌制剂的定义： 灭菌制剂：指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。 无菌制剂：指采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。 二、注射剂的定义特点分类 （一）定义：指药物制成的供注入人体内的灭菌溶液、乳浊液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的灭菌粉末。 俗称：小量：针剂；大剂量：输液 组成：药物、溶剂、附加剂、特制容器。 无针粉末注射剂 （二）注射剂的特点 药效迅速剂量准确作用可靠； 适用于不宜口服的药物； 适用于不能口服给药的病人； 可以局部定位给药； 延长药效：激素关节内注射、长效青霉素肌肉深部注射、避孕药的植入注射； 使用不便且注射疼痛； 制造过程复杂。 （三）注射剂的分类 溶液型：水溶液和油溶液； 混悬型：水中溶解度小或延长疗效的药物； 乳剂型：水不溶性药物；淋巴靶向性 注射用无菌粉末（粉针）：采用无菌操作技法或冻干技术制成的注射用无菌粉末或块状制剂。 三、注射剂的给药途径与质量要求 （一）给药途径 皮内（intradermal，ID)：0.2ml以下，真皮和表皮间。过敏试验或疾病诊断：如旧结核菌素稀释液、青霉素皮试液。 皮下（subcutaneous，SC）：1~2ml，真皮和肌肉间。水溶液（不必等渗）：胰岛素注射液、疫苗。 肌肉（intramuscular，IM）：5ml以下，水溶液、油溶液、混悬液、乳浊液。 静脉（intravenous IV)：推注（50ml以内）和静滴。多为水溶液或O/W型乳剂，油溶液和混悬液以及能导致溶血或蛋白沉淀的药物不宜，考虑药液的等张和pH。 脊椎腔（vertebra caval)：10ml以下，渗透压与脊椎液相等。 动脉内給药（intra-arterial）：将药物注入靶区动脉末端。诊断用动脉造影剂、肝动脉栓塞微球。有发生动脉痉挛与坏疽可能。 其他：心内、关节内、鞘内、穴位 （二） 一般质量要求 无菌：不应含任何活的微生物和芽孢； 无热原：特别是某些生化制剂、静脉、脊椎腔注射、量大 的输液； 澄明度：不得有肉眼可见的浑浊或异物； 安全性：不引起组织刺激或发生毒性反应； 渗透压：与血浆渗透压相等或接近； 等张：大量静脉输注用的注射液与血液等张； pH值：与血液相等或接近，多控制在4～9之间； 稳定性：物理和化学稳定性； 降压物质：降压物质是指某些药物中可能 含有的能导致血压降低的物质 。 注射剂处方组成 处方组成：原料：注射用原料 溶剂：注射用水、油、其他注射用非水溶剂 附加剂：缓冲剂、抑菌剂、局麻剂、抗 氧剂、等渗调节剂、增溶剂、湿润剂、乳化剂、助悬剂、填充剂、稳定剂、保护剂 注射用原料 “注射用规格”。不同批号的原辅料，生产前必需作小样试制。 第二节 注射用溶剂与附加剂 1 注射用水 纯化水（pure water） ：原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得供药用的水，不含任何防腐剂。用于配制普通药物制剂的溶剂或试验用水。不得用于注射液的配制。 注射用水（water for injection） ：纯化水经蒸馏所得的水。配制注射剂用的溶剂。 灭菌注射用水（sterile water for injection ）：注射用水经灭菌所得的水。用于灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。 制药用水：纯化水、注射用水、灭菌注射用水。 2 注射用油 （1）植物油 植物油由种子或果实压榨制得，含有杂质。 精制：中和游离脂肪酸、除臭、脱水、脱色、灭菌。 碘值、皂化值和酸值是评定注射用油的重要指标。 注射用油必须存放于避光密闭洁净容器中。 可加入没食子酸丙酯、生育酚等抗氧剂。 质量要求：无异臭、无酸败味；色泽、10 ℃保持澄明；碘值、皂化值、酸值 我国药典规定常用者：麻油（最适合做注射用，内含天然抗氧剂，是最稳定的植物油）、茶油、花生油、豆油、橄榄油。 碘值（79～128）：不饱和键的多少。 过低，表明含矿物油、蜡或固醇类杂质太多； 过多，表明含不饱和键多，易被氧化酸败、稠度变大甚至干涸，也易与氧化性药物相互作用。 皂化值（185～200）：油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸的总量多少，可看出油的种类和纯度。 过高：表明脂肪酸的分子量小（如三丁酸酯为557），亲水性变大，甚至失去油脂的特性。 过低：表明油脂中脂肪酸分子较大或含不皂化物（如固醇）等杂质较多，则注射困难，吸收亦差。 酸值（不大于0.56）：说明油脂中游离脂肪酸的多寡 酸值高，表明油脂水解酸败严重，分解产物如醛类、酮类和脂肪酸含量过高，会影响某些药物的稳定性，且有刺激性，不宜注射，必