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附入本院的数据 舒普深1.5g规格可提供更好的PK/PD 药物和致病菌、宿主间的相互关系 感染 免疫反应 毒性 药代动力学 药效学 耐药性 McKinnon, Davis. Eur J Clin Microbiol Infect Dis 2004;23:271–288 药代动力学 β-内酰胺酶复合制剂 β-内酰胺酶复合制剂组织穿透性强，靶器官中药物浓度高 β-内酰胺酶复合制剂静注后血清浓度 ——头孢哌酮/舒巴坦 给药后时间(小时) (mean?SE) 头孢哌酮 舒巴坦 舒普深4g(n=4) 舒普深2g(n=5) 血清浓度 (mg/ml) 600 400 200 100 40 20 10 5 1 1/2 1 2 4 6 8 8. Okamura K, et al. Acta Urol Jpn. 1989;35:727-734. 9. Suzuyama Y, et al. Chemotherapy. 1984;32(S-4):355-367. 10. Aoyama H, et al. Jpn J Antibiot. 1988;41:1279-1284. 11. Tsuyuki K, et al. Chemotherapy. 1984;32(S-4):404-412 12. Cho N, et al. World Gynecol. 1984;36(8):649-675. 13. Nakagawa K, et al. Surg Care. 1990;32(6):875-879. 14. Hayasaki M, et al. Chemotherapy. 1984;32(S-4):649-665. 15 Cetobid Product Monograph. Physician`s Desk Reference(53th ed.) 16 Warnke IP, et al. Int J Clin Pharmacol Ther 1998;36(5):253-257 17 Foulds G, et al. Antimicrob Agents Chemother 1997;31(11):1703-1705 18 Stahl JP, et al. Rev Infect Dis 1986;8(5):S612-S616 β-内酰胺酶复合制剂在肺组织内的 平均浓度超过常见致病菌的MIC90值 头孢哌酮/舒巴坦在静注2g后在肺组织内的平均浓度与对常见致病菌的MIC90值比较* 0.1 0.5 致病菌 MIC90(mg/ml) 凝固酶阴性葡萄球菌 16 (产b-内酰胺酶) 铜绿假单胞菌 8 金黄色葡萄球菌 2 肺炎克雷伯菌 2 阴沟肠杆菌 1 大肠埃希菌 0.5 不动杆菌 0.12 0 1 2 10 20 舒巴坦 头孢哌酮 7.84mg/ml 24.60mg/ml 肺组织内平均药物浓度(mg/ml) Deguchi K, et al,. Jon J antibiot 1994; 47:161-169. 改善β内酰胺类 TMIC的方法 增加单次剂量 增加毒性反应：单次剂量限制 增加医疗费用 明显提高Cmax，对TMIC的改善作用有限 增加给药次数 增加医疗费用 增加毒性反应：日剂量限制 最大程度改善TMIC 延长输注时间或持续输注 不增加毒性反应：不增加单次剂量或日剂量 不增加医疗费用 明显改善TMIC 26 Drusano. Clin Infect Dis 2003;36(Suppl. 1):S42–S50. 232 % 0.625 212 % 0.125 192 % 0.25 172 % 0.5 152 % 1 132 % 2 112 % 4 92 % 8 72 % 16 52 % 32 32 % 64 %TMIC MIC 舒普深（2：1）3g q8h 155 % 0.625 142 % 0.125 128 % 0.25 115 % 0.5 102 % 1 88 % 2 75 % 4 62 % 8 48 % 16 35 % 32 22 % 64 %TMIC MIC 舒普深（1：1）4g q12h （最大剂量） 循证证据 β-内酰胺酶复合制剂 舒普深 治疗HAP具有充分的循证证据 β-内酰胺酶复合制剂有效针对 PDR不动杆菌性肺炎 石岩等.中国感染与化疗杂志20()7年2月20日第7卷第1期:34-7. β-内酰胺酶复合制剂治疗难治性HAP的细菌清除率 24例患者(平均年龄56岁) 最大每日剂量4:4 g，分两次 平均疗程 13天 (范围10–21天) 结果： 治愈
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