年制药理学第2版中枢第2章.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 【临床应用】 丙戊酸钠 1 2 3 4 对各种类型的癫痫发作有效 对失神小发作的疗效优于乙琥胺 对全身性肌强直性-阵挛性发作有效 混合型发作的首选药 偶见肝损害（万分之一），个别可因肝功能衰竭而死亡。2岁以下儿童，多药合用时特别容易发生致死性肝损害。 【不良反应】 丙戊酸钠 卡马西平 （carbamazepine，酰胺咪嗪） 【作用及应用】 抑制癫痫病灶内高频放电向外周神经元的扩散 机制： 1.降低Na+、Ca2+的通透性 2.增强GABA的功能 卡马西平 1. 精神运动性发作、大发作和部分性发作；对癫痫并发的精神症状、 锂盐无效的躁狂症以及抑郁症有效 2. 中枢性痛症（三叉神经痛和舌咽神经痛） 卡马西平 口服吸收不规则在肝中代谢，因本品为药酶诱导剂，连续用药3～4周后，半衰期可缩短50％ 【体内过程】 卡马西平 头昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调等，亦可有皮疹和心血管反应；骨髓抑制（再生障碍性贫血、粒细胞减少和血小板减少）、肝损害和心血管反应。 【不良反应】 卡马西平 抗癫痫药物应用的原则 1.剂量：小剂量逐渐递增，每隔一周调整一次剂量 2.用法：先单用，再联合 3.坚持长期用药：持续用药3～4年，再逐渐减药1年；定期做神经系统、血常规及肝肾功能检查，有条件者监测血药浓度 治疗方案个体化 新抗癫痫药 托吡酯（topiramate）单糖磺酸基衍生物 氨己烯酸（vigabatrin）GABA转氨酶抑制剂 加巴喷丁（gabapentin）拟GABA药 拉莫三嗪（lamotrigine） 惊厥：各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。 第二节 抗惊厥药 发生原因：小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。 抗惊厥药：巴比妥类、水合氯醛、地西泮和硫酸镁等。 抗惊厥作用 1.Mg2+拮抗Ca2+的作用，抑制神经化学传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛 2.作用于中枢神经系统，引起感觉和意识消失 3.对于各种原因所致的惊厥，尤其是子痫，有良好的抗惊厥作用 硫 酸 镁 降压作用 1 2 3 4 中枢抑制，镇静作用 可能减少交感神经释放NA 用于重症高血压和子痫病人 松弛血管平滑肌，血管扩张，血压下降 口服给药，可引起泻下和利胆作用，用于毒物中毒和外科胆道手术。过量时，引起呼吸抑制、血压骤降以至死亡。静脉缓慢注射氯化钙，可立即消除Mg2+的作用。 掌握苯妥英钠的药理作用、机制和临床应用 掌握硫酸镁的药理作用及临床应用 大纲要求 A型题 1.苯妥英钠对下列哪种癫痫发作无效 A.癫痫大发作 B.癫痫小发作 C.癫痫持续状态 D.精神运动性发作 E.局限性发作 2.某男童吃饭时突然僵立不动，有时一天发作几次，经诊断为失神性发作，应该首选哪种药 A.扑米酮 B.卡马西平 C.地西泮 D.苯妥英钠 E.氯硝西泮 答案 答案 3.下列哪项不是苯妥英钠的作用特点 A.苯妥英钠呈碱性，有刺激性 B.不宜作肌内注射 C.口服吸收快而规则 D.在血中约有85％~90％与血浆蛋白结合 E.连续服药须经6~10d达到有效血药浓度 4.下列哪项不是苯妥英钠的临床适应证 A.癫痫大发作 B.三叉神经痛 C.坐骨神经等疼痛 D.抗心功能不全 E.抗室性心律失常 答案 答案 5.下列哪项不是苯妥英钠的不良反应 A.恶心、呕吐 B.眼球震颤、复视、共济失调等 C.成年患者出现骨软化 D.高铁血红蛋白血症 E.巨幼红细胞性贫血 6.卡马西平对下列哪种类型癫痫效果较好 A.精神运动性发作 B.非典型失神发作 C.小发作 D.肌阵挛性发作 E.婴儿肌阵挛性发作 答案 答案 7.硫酸镁过量中毒急救药物是 A.新斯的明 B.葡萄糖酸钙 C.氯化钠 D.葡萄糖酸钠 E.维拉帕米 8.癫痫持续状态的首选药是 A.地西泮 B.氯丙嗪 C.丙戊酸钠 D.乙琥胺 E.硝西泮 答案 答案 9.治疗苯妥英钠引起的巨幼红细胞性贫血最佳的药物是 A.维生素B12 B.铁剂 C.叶酸 D.维生素B6 E.甲酰四氢叶酸 10.通过抑制脑内GABA转氨酶而增强GABA能神经元的突触传递的药物是 A.丙戊酸钠 B.卡马西平 C.苯妥英钠 D.苯巴比妥 E.乙琥胺 答案 答案 B型题 A.卡巴西平 B.苯巴比妥 C.乙琥胺 D.丙戊酸钠 E.硫酸镁 11.对精神运动性发作疗效较好的是 12.对小发作首选的药物是 13.对癫痫持续状态疗效较好的药物是 14.可用于高血压