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抑郁症表现 情绪异常低落 强烈自杀倾向 抗抑郁药作用机理，分类 与脑内单胺类功能失调有关 5-HT和NA浓度降低 一、NA重摄取抑制剂 丙咪嗪 imipramine 米帕明 丙咪嗪的结构 N, N-二甲基-10, 11-二氢-5H-二苯并[b, f]氮杂卓-5-丙胺盐酸盐 鉴定 硝酸：深蓝色 代谢 合成 其他三环类抗抑郁药 多塞平 度硫平 二、5-HT重摄取抑制剂 结构 命名 N-甲基-3-苯基-3-（4-三氟甲基苯氧基）丙胺盐酸盐 手性 临床用外消旋体 作用 5-HT重摄取抑制剂； 选择性强； 副作用—心脏毒性、抗M胆碱受体作用少 其他药 氯伏胺、氟伏沙明、舍曲林….. Venlafaxine: 文拉法新，SNRI， 双重作用－5-HT和NA 三、单胺氧化酶抑制剂 抑制NA、5-HT、Dopamine等单胺类递质的代谢失活，从而使脑内受体部位的NA、5-HT浓度增加，达到抗抑郁作用。 如：托洛沙酮、吗氯贝胺… 小节 去甲肾上腺素重摄取抑制剂--丙咪嗪 5-HT重摄取抑制剂--氟西汀 单胺氧化酶抑制剂 复习题 1． 写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名 2． 地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响？ 3． 奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别，如何进行鉴别？ 4． 艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别，对活性有何影响？ 5． 苯二氮卓类的基本结构中1，3，7位引入取代基，对活性有何影响？ 6． 写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？ 7． 为什么苯巴比妥显弱酸性，可与碱成盐。为什么苯巴比妥钠须制成粉针剂？ 8． 苯妥英钠属哪种结构类型？写出卡马西平的结构及用途？ 9． 写出抗精神病药物主要结构类型，各举出一例药物。 10．氯丙嗪、奋乃静为什么易被氧化变色？ 11．抗抑郁药主要分为那几类？各举出一例药物。 * * 第四节 抗抑郁药 Antidepressants 去甲肾上腺素重摄取抑制剂--丙咪嗪 5-HT重摄取抑制剂--氟西汀 单胺氧化酶抑制剂--托洛沙酮 单胺氧化酶抑制剂 MAOIs NA重摄取抑制剂 （三环类） 5-HT重摄取抑制剂 SSRIs Sites of antidepressant drugs that acting on norepinephrine system Sites of antidepressant drugs that acting on serotonin system Tricyclic structure 比较--吩噻嗪类 地昔帕明 肝脏代谢 地昔帕明 氯米帕明 曲米帕明 阿米替林 氟西汀 Fluoxetine Prozac 百忧解 Venlafaxine *
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